奥希替尼/泰瑞沙(AZD9291)

奥希替尼/泰瑞沙(AZD9291)说明书

通用名称：奥希替尼

商品名称：泰瑞沙

全部名称：奥希替尼,泰瑞沙,泰瑞莎,奥斯替尼,塔格瑞斯,AZD9291,Osimertinib,Tagrisso,Tagrix,Osicent

【作用机制】奥希替尼是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂，不可逆的与特定的EGFR突变结合，包括T790M，L858R和19号外显子缺失等。奥希替尼被选择性的用于敏感性突变和T790M耐药突变(该突变为一代EGFR TKI类靶向药最常见的耐药因素)。

【适应症】非小细胞肺癌：有转移的非小细胞肺癌，使用一代EGFR TKI靶向药耐药的，有表皮生长因子受体EGFR T790M突变的患者。

【用法用量】

推荐剂量：

本品的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。如果漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。

用药方法：

本品应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。

如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速饮用。不应添加其它液体。

需要经胃管喂饲时，可采用和上述相同的方式进行处理，只是最初溶解药物时用水15mL，后续残余物冲洗时用水15mL。这30mL液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲，同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。

【剂量调整】根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日1次。

【不良反应】口腔溃疡，皮疹，恶心呕吐，皮肤干燥，疲劳，指甲毒性，食欲下降，腹泻。

【特殊人群用药】

无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。

肝功能损害：

轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5xULN;或总胆红素达1至1.5xULN，AST不限)患者无需进行剂量调整，但此类患者仍应慎用本品。中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前，不建议中重度肝功能损害患者使用本品。

肾功能损害：

轻中度肾功能损害患者使用本品时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用本品的数据有限。终末期肾病(经Cockcroft 和 Gault方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用本品。

【注意事项】

儿童用药：

年龄小于18周岁的儿童或青少年患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。目前还没有这方面的数据。

老年用药：

临床试验中，411例患者中187例(45%)为65岁或65岁以上，54例患者(13%)为75岁和75岁以上。基于年龄，未观察到有效性存在总体差异。探索性分析显示，与小于65岁的患者相比，在65岁和65岁以上患者中3级和4级不良反应的发生率较高(32% vs 25%)，因不良反应剂量调整更频繁(23% vs 17%)。

【禁忌】患者对活性成分或任何辅料过敏，不能服用。本品不得与圣约翰草一起服用。