莫西沙星/拜复乐/盐酸莫西沙星片(Moxifloxacin)Avelox

莫西沙星/拜复乐/盐酸莫西沙星片(Moxifloxacin)Avelox说明书：

【英文通用名】Moxifloxacin

【英文商品名】Avelox

【中文通用名】莫西沙星

【中文商品名】拜复乐

【全部名称】莫西沙星，莫西沙星片，盐酸莫西沙星片，拜复乐，Moxifloxacin，Moxicip，Avelox

【规格】0.4g

【剂型】片剂

【原研药生产企业】拜耳医药保健有限公司

【仿制药生产企业】印度西普拉(Cipla)药厂

【适应症】

1、可联合用药治疗耐多药肺结核。

2、主要用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

【用法用量】

剂量范围：一次0.4g(1片)，1日1次。

1、成年人服用方法：片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。

2、治疗时间：治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法：

(1)慢性气管炎急性发作：5天;

(2)社区获得性肺炎：10天;

(3)急性鼻窦炎：7天;

(4)治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天;莫西沙星0.4g片剂在临床试验中最多用过14天疗程。

3、老年人不必调整用药剂量;

4、儿童和青少年禁用;

5、肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量;

6、任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率 ≤30ml/min/1.73m2);

7、目前缺乏透析病人的药代动力学数据;

8、不同种族间不必调整药物剂量。

【不良反应】

一、1%-10%

1、中枢神经系统：头痛(4%)、头晕(3%)、失眠(2%)

2、内分泌代谢：血糖下降(≥2%)、高氯血症(≥2%)、血清白蛋白升高(≥2%)、低钾血症(1%)

3、胃肠道：

(1)恶心(7%)、腹泻(6%)、淀粉酶下降(≥2%)、

(2)便秘(2%)、呕吐(2%)、腹痛(1%-2%)、消化不良(1%)

4、血液学和肿瘤学：

(1)嗜碱性粒细胞减少(≥2%)，红细胞减少(≥2%)，嗜酸性粒细胞减少(≥2%)

(2)MCH(平均红细胞血红蛋白量)增加(≥2%)，中性粒细胞增多(≥2%)

(3)白细胞增多(≥2%)，凝血酶原时间延长(≥2%)，贫血(1%)

5、肝：血清胆红素降低(≥2%)，血清胆红素升高(≥2%)，血清丙氨酸转氨酶升高(1%)

6、免疫学：血清球蛋白升高(≥2%)

7、肾：电离血清钙升高(≥2%)

8、呼吸系统：缺氧(≥2%)

9、其他：发烧(1%)

二、<1%

上市后或病例报告：

1、腹胀、腹痛、步态异常，肝功能异常，激动，粒细胞缺乏;

2、过敏性皮炎，过敏性休克，过敏反应，心绞痛，血管性水肿;

3、厌食，焦虑，再生障碍性贫血，关节痛，乏力，哮喘，运动失调;

4、心房颤动，听觉障碍，背痛，视力模糊，心动过缓，支气管痉挛;

5、念珠菌病，心力衰竭，胸部不适，胸痛，寒战，胆汁淤积性肝炎;

6、艰难梭菌相关性腹泻、艰难梭菌性结肠炎、精神错乱、耳聋;

7、食欲减退、脱水、神志失常、抑郁、定向障碍、注意力障碍;

8、困倦，感觉迟钝，味觉障碍，呼吸困难，排尿困难，水肿;

9、嗜酸性粒细胞增多，皮肤红斑，重症肌无力加重，面部水肿;

10、面部疼痛，疲劳，气胀，真菌感染，胃炎，胃肠炎;

11、胃食管反流病，幻觉，溶血性贫血，肝衰竭，肝坏死;

12、肝炎，肝毒性(特异性)，高血糖，多汗症，高血脂;

13、过敏性肺炎，过敏反应，高血压，感觉减退，低血糖，低血压;

14、特发性颅内高压，淀粉酶升高，血尿素氮升高，γ-谷氨酰转移酶升高;

15、颅内压升高，乳酸脱氢酶升高，血清碱性磷酸酶升高，血清天冬氨酸转氨酶升高;

16、血清肌酐升高，血清脂肪酶升高，血清甘油三酯升高，尿酸升高;

17、间质性肾炎、黄疸、喉水肿、嗜睡、白细胞减少、肢体疼痛;

18、意识丧失、不适、记忆障碍、肌肉痉挛、肌肉骨骼痛、肌痛;

19、肌无力、紧张，中性粒细胞减少，恶梦，盗汗，疼痛，心悸;

20、全血细胞减少，偏执，感觉异常，周围神经病变(可能是不可逆的);

21、咽部水肿，静脉炎，光毒性，多神经病，部分凝血活酶时间延长;

22、心电图QT间期延长，瘙痒，肾衰竭综合征，肾功能不全，烦躁不安;

23、肌腱断裂，癫痫，血清病，皮肤光敏性，皮疹，史蒂文斯-约翰逊综合征;

24、自杀意念，自杀倾向，晕厥，心动过速，肌腱炎;

25、血小板增多症，血小板减少症，血小2板减少性紫癜，刺痛感，耳鸣;

26、尖端扭转、中毒性表皮坏死松解、中毒性精神病、震颤、荨麻疹;

27、阴道感染，血管炎、室性心动过速、眩晕、视力丧失、外阴阴道瘙痒、气喘、口干。

【注意事项】

1、心脏传导改变：氟喹诺酮可延长QTc间期(按心率校正的QT间期);避免用于已知QTc延长的患者，室性心律失常，包括尖端室性心动过速、促心律失常情况(如临床上显著的心动过缓、急性心肌缺血)，未纠正的低钾血症、低镁血症或同时服用其他已知延长QT间期的药物(包括一级和三级抗心律失常药、西沙必利、红霉素、抗精神病药和三环抗抑郁药)。

2、主动脉瘤和夹层：氟喹诺酮类药物在使用后2个月内与主动脉瘤破裂或夹层有关，特别是在老年患者。氟喹诺酮不应用于已知有主动脉瘤病史或风险增加的患者，包括周围动脉粥样硬化性血管疾病、高血压、涉及血管改变的遗传性疾病(如马凡综合征、埃勒斯-丹洛斯综合征)的患者以及老年患者，除非没有其他治疗方案。更长的治疗时间(例如，>14天)可能会增加风险。

3、葡萄糖调节：氟喹诺酮类药物与葡萄糖调节紊乱有关，包括高血糖和低血糖。这些事件通常发生在老年患者或同时服用口服降糖药或胰岛素的患者身上。严重的低血糖症，包括昏迷和死亡，已经有报道。糖尿病患者应密切监测血糖调节紊乱的症状。如果发生低血糖反应，立即停止并开始适当的治疗。

4、肝毒性：可能导致肝衰竭(包括死亡)的暴发性肝炎已被报道;应建议患者停止治疗，并及时报告肝炎的症状(如腹痛、黄疸、尿黑、大便苍白)。

5、过敏反应：严重过敏反应，包括过敏反应，已发生喹诺酮类药物治疗。这些反应的光谱可以有很大的不同;反应可能是典型的过敏症状(例如，瘙痒、荨麻疹、皮疹、水肿)，或可能表现为严重的特异性皮肤病(如Stevens Johnson(史蒂文斯-约翰逊综合征)、中毒性表皮坏死松解)、血管(如血管炎)、肺(如肺炎)、肾(如肾炎)、肝(如肝衰竭或坏死)或血液学(如贫血、细胞减少)事件，通常在多次给药后发生。如果出现皮疹或其他症状，应立即停药。

6、光敏性：避免过多的阳光，并采取预防措施来限制暴露(如宽松的衣服、防晒霜);可能很少引起中度至重度的光毒性反应。如果发生意外停止使用。

7、严重不良反应：氟喹诺酮与可能一起发生的致残和潜在不可逆的严重不良反应有关，包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统影响。立即停止莫西沙星和避免经历了这些严重的不良反应的患者使用氟喹诺酮类药物。任何年龄或没有预先存在的危险因素的患者都经历过这些反应;可能在开始后数小时至数周内发生。

8、中枢神经系统影响：氟喹诺酮类药物与中枢神经系统影响的风险增加有关，包括癫痫发作、颅内压升高(包括假性脑瘤)、头晕、头晕和震颤。可能在第一次给药后发生;立即停止给药并避免在经历这些反应的患者中进一步使用氟喹诺酮。对于已知或疑似中枢神经系统疾病的患者，或可能导致癫痫发作或降低癫痫阈值的危险因素，请谨慎使用。

9、周围神经病变：氟喹诺酮类药物与周围神经病变的风险增加有关;可能在治疗开始后不久发生，并且可能是不可逆的;如果出现感觉或感觉运动神经病变症状，则停止治疗。避免用于有周围神经病变的患者。

10、精神病反应：氟喹诺酮类药物与精神疾病的风险增加有关，包括中毒性精神病、幻觉或妄想症;也可能引起紧张、躁动、神志失常、注意力紊乱、失眠、焦虑、恶梦、记忆力减退、混乱、抑郁和自杀想法或行为。对有抑郁症病史或有抑郁症危险因素的患者慎用。在第一次给药后可能发生反应;如果发生反应，则停止并进行适当的治疗。

11、肌腱炎/肌腱断裂：氟喹诺酮类药物在所有年龄段都与肌腱炎和肌腱断裂的风险增加相关;同时使用皮质类固醇、实体器官移植受者和年龄>60岁的患者的风险可能增加，但也发生在没有这些风险因素的患者中。跟腱断裂是最常见的报道，但其他肌腱部位(如肩袖、二头肌、手)也有报道。

炎症和破裂可能发生在双侧。在开始治疗后数小时或数天内，以及在停止治疗后数月内，都有病例报告。剧烈的体力活动、肾衰竭和以前的肌腱疾病可能是肌腱断裂的独立危险因素。在肌腱疼痛、肿胀、发炎或断裂的第一个征象时停止。避免用于有肌腱疾病史或有肌腱炎或肌腱断裂史的患者。

12、重叠感染：长期使用可能导致真菌或细菌重叠感染，包括艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)和假膜性结肠炎;CDAD在抗生素治疗后2个月以上被观察到。

13、心血管疾病：对有明显心动过缓或急性心肌缺血的患者慎用。

14、糖尿病：糖尿病患者慎用;血糖调节可能改变。

15、肝损害：在轻度、中度或重度肝损害或肝硬化患者中谨慎使用;可能增加QT延长的风险。

16、重症肌无力：可能加重与重症肌无力相关的肌无力;避免用于已知有重症肌无力病史的患者。报告了严重恶化的病例，包括需要通气支持和死亡。

17、肾损害：肾功能衰竭患者慎用;可能增加肌腱断裂的风险。

18、类风湿关节炎：类风湿关节炎患者慎用;可能增加肌腱断裂的风险。

19、药物与药物相互作用：可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调整、额外的监测或替代疗法的选择。

20、老年人：老年患者的不良反应(如肌腱断裂、QT改变)可能增加。

21、G6PD缺乏症(蚕豆病)：潜在或实际G6PD缺乏症患者使用喹诺酮类药物可能(很少)发生溶血反应。

22、儿科：儿科患者尚未建立系统地口服莫西沙星(口服、静脉注射)的疗效。

23、适当使用：莫西沙星保留治疗急性细菌性鼻窦炎或急性支气管炎的慢性支气管炎患者，因为没有停用的风险，没有其他治疗方案可供选择以及潜在的严重不良反应(如肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变、中枢神经系统影响)。

24、妊娠：由于妊娠引起的生理变化，莫西沙星的某些药代动力学特性可能会发生改变。

【禁忌】

1、已知对莫西沙星的任何成份，或其他喹诺酮类，或任何辅料过敏者。

2、妊娠和哺乳期妇女。

3、由于缺乏患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级)的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁止使用。

4、18岁以下患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇：人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类可引起可逆性关节损伤，但是，尚未见报道这种作用出现于妊娠用药者的胎儿。动物研究显示莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。

哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。

【作用机制】

莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。

其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

【贮藏】

1、储存于25°C(77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。

2、避免高湿度。

3、不要冷藏输液。

4、丢弃未使用的部分。