阿帕他按/阿帕鲁胺/安森珂(Apalutamide)

阿帕他按/阿帕鲁胺/安森珂(Apalutamide)说明书：

【英文通用名】Apalutamide

【中文通用名】阿帕他胺

【英文商品名】Erleada

【中文商品名】安森珂

【全部名称】阿帕鲁他胺薄膜片，安森珂，阿帕他胺，阿帕鲁胺，Apalutamide，Erleada

【原研药生产药企】美国强生制药公司

【仿制药生产药企】孟加拉碧康制药公司，孟加拉珠峰制药公司，老挝第二制药厂，老挝东盟制药厂，巴拉圭博克龙制药公司，巴拉圭拉非佩制药公司

【规格】60mg

【剂型】片剂

【贮藏】贮存在20°C至25°C(68°F至77°F); 外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F)

【适应症】

适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。

【用法用量】

1、推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。

2、口服使用。

3、片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。

4、患者还应同时接受雄激素剥夺治疗， 即同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)治疗或已接受过双侧睾丸切除术。

5、如果错过了1次用药，应尽快在当天补服药物，次日仍按正常计划服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。

【剂量调整】

≥对毒性3或不可忍受的不良影响

保持剂量直至症状改善至≤Grade1或原始等级，然后

如果有必要，以相同剂量或减少剂量(180 mg或120 mg)恢复

【副作用】

> 10%所有等级

高胆固醇血症，非禁食(76%)

贫血(70%)

高血糖症(70%)

高甘油三酯血症，非禁食(67%)

白细胞减少症(47%)

淋巴细胞减少症(41%)

疲劳(39%)

高钾血症(32%)

高血压(25%)

皮疹(24%)

腹泻(20%)

恶心(18%)

关节痛(16%)

秋季(16%)

体重下降(16%)

热水冲洗(14%)

骨折(12%)

食欲下降(12%)

周围水肿(11%)

【禁忌】

1、对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。

2、妊娠。

【注意事项】

1、接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。评价患者对骨折和跌倒风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。

2、痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA

【在特殊人群中使用】

生殖潜能的女性和男性: 建议男性有生殖潜能女性伴侣的男性使用有效避孕。

【作用机制】

阿帕他胺为雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺可抑制AR核转位及DNA结合，并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕他胺是一种活性较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕他胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，阿帕他胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡，从而减小肿瘤体积。