恶拉戈利/恶拉戈利片/恶拉戈利钠(Elagolix)Orilissa

恶拉戈利/恶拉戈利片/恶拉戈利钠(Elagolix)Orilissa说明书：

【英文药品名】Elagolix

【英文商品名】Orilissa

【中文药品名】恶拉戈利

【全部名称】恶拉戈利，恶拉戈利片，恶拉戈利钠，Elagolix，Orilissa

【原研药生产厂家】艾伯维(AbbVie)

【获批时间】2018年7月24日

【仿制药生产厂家】老挝第二制药厂(PHARMA 2 VIENTIANE)

【获批时间】2022年4月21日

【剂型】片剂

【规格】150*28片/盒; 200*56片/盒

【适应症】

恶拉戈利(Elagolix)Orilissa适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。

【用法用量】

正常肝功能或轻度肝功能损害，150mg每日一次，最多24个月;

若出现痛经，建议200mg口服，每日两次，最长可使用6个月;

中度肝功能损害，建议150mg口服，每日一次，最长可使用6个月。

【不良反应】

临床试验中最常见的不良反应(> 5%)包括热潮、夜汗、头痛、恶心、失眠、情绪改变、情绪波动、闭经、情绪低落、抑郁症、焦虑、关节痛。

【注意事项】

骨质流失：Orilissa导致骨矿物质密度(BMD)的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，BMD损失更大，停止治疗后可能无法完全逆转;

月经出血模式的变化和识别妊娠的能力降低：服用Orilissa的女性可能会减少月经出血的数量，强度或持续时间，这可能会降低及时识别怀孕发生的能力;

自杀意念，自杀行为和情绪障碍的恶化：在子宫内膜异位症临床试验中，Orilissa治疗的受试者中发生了自杀意念和行为，包括一例已完成的自杀;

肝转氨酶升高：在临床试验中，Orilissa发生血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)的剂量依赖性升高，至少是参考范围上限的3倍;

含雌激素避孕药的疗效降低：基于Orilissa的作用机制，含有雌激素的避孕药有望降低Orilissa的功效。

【禁忌】

怀孕;

已知骨质疏松症;

严重肝功能损害;

强有机阴离子转运多肽(OATP)1B1抑制剂。

【特殊人群使用】

无。

【作用机制】

ORILISSA是一种GnRH受体拮抗剂，通过与垂体腺中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。 ORILISSA的施用导致对黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的依赖性抑制，导致卵巢性激素，雌二醇和孕酮的血液浓度降低。