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黑色素瘤是最致命的皮肤癌。近年来,开发了新的化疗药物以延长无进展生存时间。然而,越来越多的作者报告了严重的眼部副作用。称为丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的信号通路在恶性黑色素瘤的发展中起着关键作用。在大约一半的患者中检测到 BRAF 基因突变。这种突变诱导 MAPK 途径的转化,并导致负责肿瘤细胞存活的基因转录。

Trametinib 是一种丝裂原活化蛋白激酶 (MEK) 抑制剂,适用于 BRAF V600E 或 V600 K 基因突变的皮肤黑色素瘤。 80-90% 的黑色素瘤显示 BRAF V600E 突变,10-20% 显示 BRAF 突变V600 K。曲美替尼可作为单药使用或与达拉非尼联合使用。Dabrafenib 是一种 BRAF 抑制剂,可选择性抑制 BRAF V600E 激酶,并应减少恶性肿瘤细胞的增殖。一项涉及 700 多名患者的 3 期临床研究表明,与标准化疗药物相比,曲美替尼和达拉非尼的组合显着延长了无进展生存时间。

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发表时间:2021-10-15 

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