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达克替尼(Dacomitinib)是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药作用机制类似阿法替尼,能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员,包括EGFR(HER1),HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。达可替尼在口服由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

达克替尼治疗效果是十分显著的,总生存期长达34.1个月。吉非替尼的总生存期为26.8个月,达克替尼将患者的总生存期延长了近8个月时间。

达克替尼最常见(>20%)的副作用和不良反应是:腹泻(87%),皮疹(69%),甲沟炎(64%),口腔炎(45%),食欲下降(31%),皮肤干燥( 30%),体重减轻(26%),脱发(23%),咳嗽(21%)和瘙痒(21%)。

达克替尼最常见(≥1%)的严重副作用和不良反应是:腹泻(2.2%)和间质性肺病(1.3%)。

导致达克替尼减量服用的最常见(>5%)副作用和不良反应是:皮疹(29%),甲沟炎(17%)和腹泻(8%)。

导致达克替尼中断使用的最常见(>5%)副作用和不良反应是:皮疹(23%),甲沟炎(13%)和腹泻(10%)。

导致达克替尼永久停药的最常见(>0.5%)副作用和不良反应是:皮疹(2.6%),间质性肺病(1.8%),口腔炎(0.9%)和腹泻(0.9%)。

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发表时间:2021-11-09 

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