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恩西地平Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要, IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q, R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高,恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。在一项公开标签、单臂、多中心的临床试验中,研究人员招募了199名被诊断为带有IDH2突变的复发性/难治性AML患者。经研究表明,Idhifa为这类患者群体带来完全缓解(CR)和部分血液学改善的完全缓解率(CRh)为23%,中位数的缓解持续时间为8.2个月。2017年8月1日,美国FDA批准了Celgene的Idhifa (Enasidenib,恩西地平) 上市,成为第一个针对肿瘤代谢的抗癌药物。主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。

恩西地平的推荐开始剂量为100 mg口服每天1次有或无食物直至疾病进展或不可接受毒性。

恩西地平出现> 10%的不良反应:总胆红素增加(81%)、钙减少(74%)、恶心(50%)、腹泻(43%)、钾含量下降(41%)、呕吐(34%)、食欲下降(34%)、磷减少(27%)、总胆红素升高3级(15%)、钾降低3级(15%)、分化综合征(14%)、非传染性白细胞增多症(12%);

恩西地平(Idhifa)出现1-10%的不良反应:肺水肿(≤10%)、急性呼吸窘迫综合征(≤10%)、腹泻3级及以上(8%)、钙减少3级及以上(8%);磷减少3级及以上(8%)、分化综合征3级及以上(7%)、非感染性白细胞增多症3级及以上(6%)、肿瘤溶解综合征3级及以上(6%)、恶心3级及以上(5%)、呕吐3级及以上(4%)、食欲下降3级及以上(4%)。

禁忌:怀孕或哺乳期女性不应服用恩西地平Idhifa(Enasidenib),因为它可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。

警告:恩西地平的使用过程中需注意分化综合征的风险(发热、呼吸困难和多个器官功能障碍等),如果未经治疗,可能会是致命的不良反应。

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发表时间:2021-11-13 

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