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鲁卡帕尼是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。用于已接受两次或两次以上化疗,铂敏感或铂耐药复发并有BRCA突变的患者,更适合用于铂耐药患者。

PARP抑制剂是最有前景的新型抗癌药物,其发展主要源于对DNA损害反应和DNA修复的治疗易感性的认识。最初PARP抑制剂临床疗效的研究始于10年前,因为体外研究发现该类药物对BRCA突变癌细胞具有明显的抗癌作用。该项临床研究对首个PARP抑制剂奥拉帕尼进行了检验,2014年根据该研究结果奥拉帕尼获得FDA和欧洲药监局批准上市。实际上早在2008年ASCO年会上,奥拉帕尼的I期结果就已明确显示,对既往经过多重治疗的BRCA突变卵巢癌具有良好的抗肿瘤作用,PARP抑制剂成为一种重要的抗癌药物只是时间问题。

该上市批准依据的是一项106名患者的III期临床试验(ARIEL3研究),患者接受600毫克每天的口服治疗,客观缓解率(ORR)为54%,完全缓解(CR)9%,中位持续缓解时间(DOR)为9.2个月。这些卵巢癌患者对铂类化疗药物的敏感性和对鲁卡帕尼的敏感性高度一致,铂类敏感患者ORR为66%,铂类抵抗患者为25%,铂类难治性患者为0%。常见的副作用是恶心、疲劳、贫血等。

鲁卡帕尼600mg口服,每天2次(尼卡帕尼用于铂剂敏感复发卵巢癌患者的维持治疗,不考虑BRCA状态或是肿瘤同源重组状态,与奥拉帕尼维持治疗的适应症相似, 使用剂量为300毫克1次/日口服)。

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发表时间:2021-12-07 

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