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NINLARO(伊沙佐米)是一种研究中的口服蛋白酶体抑制剂,目前正在研究用于多发性骨髓瘤谱系疾病和全身性轻链(AL)淀粉样变。它是首个进入3期临床试验并获准的口服蛋白酶体抑制剂。美国食品药品管理局(FDA)对NINLARO给予优先审理,并于2015年11月核准。欧盟于2016年11月核准。在美国和欧洲,NINLARO适用于联合来那度胺和地塞米松用于治疗先前至少用过一种药物的多发性骨髓瘤患者。伊沙佐米被美国和欧盟认可为治疗多发性骨髓瘤的孤儿药(2011年)和治疗AL淀粉样变的孤儿药(2012年)。2014年,伊沙佐米还被美国FDA认可为用于复发或难治全身性轻链(AL)淀粉样变的突破性治疗药物。

伊沙佐米作用机制:

伊沙佐米是一种可逆性蛋白体抑制剂。伊沙佐米优先结合和抑制胰凝乳蛋白酶-样20S蛋白酶体的β 5亚单位的活性。伊沙佐米在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡。伊沙佐米对来自多种以前治疗后,包括硼替佐米[bortezomib],来那度胺,和地塞米松已复发患者的骨髓瘤细胞显示体外细胞毒性。在多发性骨髓瘤细胞系中伊沙佐米和来那度胺的联用显示协同的细胞毒效应。在体内,在一种小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型伊沙佐米显示抗肿瘤活性。

伊沙佐米的适应症:

伊沙佐米是一个蛋白体抑制剂适用与来那度胺和地塞米松联用为有多发性骨髓瘤患者曽接受至少一种以前治疗的治疗。

伊沙佐米用法用量:

(1)推荐起始剂量4mg口服在28-天疗程的第1,8,和15天。

(2)剂量应被服用食物前至少一小时或后至少2小时。

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发表时间:2021-12-10 

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