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劳拉替尼(Lorbrena),是第三代ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。劳拉替尼(Lorbrena)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而劳拉替尼(Lorbrena)被誉为第3代ALK抑制剂。

什么是ROS1突变?有一种突变类型是ROS1突变,它是于2007年在非小细胞肺癌中首次被报道。从那以后,ROS1的重排就被作为肺癌的一个明确的治疗性靶点,ROS1重排在非小细胞肺癌的突变比例约占1%-2%,所占比例不是很大。

劳拉替尼(Lorbrena)对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%),在100mgqd剂量时,进行血浆和脑脊液药物浓度对比,发现劳拉替尼(Lorbrena)能够穿过血脑屏障,脑脊液药物浓度很高,脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼100mgqd可以耐受。

“自2011年首次批准生物标志物驱动治疗ALK阳性非小细胞肺癌以来,辉瑞科学家和临床医生一直致力于研究和开发能够进步推动这些患者护理的药物,”辉瑞全球产品开发肿瘤学首席开发官。”劳拉替尼的批准是患者的一个重要里程碑,在一项包括ALK阳性非小细胞肺癌的广泛个体的研究中表现出显着活性。这包括在接受第一代和第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂后经过大量预处理且面临有限选择的患者。

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发表时间:2021-12-14 

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