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尼达尼布(Nintedanib),是一种口服药物,用于治疗特发性肺纤维化以及与某些类型的非小细胞肺癌的其他药物一起使用,作用和吡非尼酮相似,甚至更好。因为上市晚,也被视为吡非尼酮的升级版本或后续用药。

特发性肺间质纤维化(IPF)是一类病因不明,以进行性呼吸困难和肺功能恶化为特征的疾病。目前,IPF 除了肺移植以外,尚没有确切有效的治疗方法。在未进行肺移植情况下,其3年和5年死亡率分别是50 %和80%。但在目前国内供体稀缺及既往抗肺间质纤维化的药物疗效普遍令人失望的情况下,我国临床的呼吸科医生,关注的是更有效的药物治疗,以便IPF患者从中获益。尼达尼布是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor TKI),为治疗IPF新的研究结果。

尼达尼布是一种细胞内酪氨酸酶、酪氨酸激酶抑制剂,靶向作用机制明确,主要用于特发性肺间质纤维化的治疗。尼达尼布竞争性地抑制这两种非受体酪氨酸激酶和受体酪氨酸激酶的。尼达尼布(Nintedanib)的NRTK目标包括Lck,Lyn和Src.尼达尼布(Nintedanib)的RTK靶标包括血小板衍生的生长因子受体α和β;成纤维细胞生长因子受体1、2和3;血管内皮生长因子受体1、2和3;和FLT3.它在IPF中的使用取决于对PDGFR,FGFR和VEGFR的抑制作用,这些抑制作用会增加成纤维细胞的增殖,迁移和转化。

2011年,尼达尼布临床实验室数据发布,发现尼达尼布治疗组可以使患者的用力肺活量年下降率低于安慰剂组,并显著改善患者的生活质量,2014年,尼达尼布的三期临床研究结果发布,也显示与安慰剂相比,尼达尼布显著降低特发性肺纤维化患者FVC年下降率。另外,也有汇总分析显示,与安慰剂相比,尼达尼布有显著降低至首次发生裁定的确认,或可疑急性加重的时间。

安全性方面,最常见的不良反应是腹泻。但是研究结果表明,尼达尼布可以延缓特发性肺纤维化的进展,总体安全,不良反应可被有效管理,服药也是方便的,无需递增剂量。

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发表时间:2021-12-18 

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