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拉罗替尼是第一种获批用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂,它适用于所有类型实体瘤(无论其原发位置如何)。NTRK基因融合是一种染色体异常,由NTRK基因与另一段不相关的基因结合而成,而后转译并生成异常的TRK蛋白。它能特异性清除NTRK融合基因,抑制TRK蛋白的生成,进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。

Larotrectinib(拉罗替尼)在3项单臂试验中对176例患者进行了研究,通过实体肿瘤反应评价标准(RECIST) v1.1评估了前55例患者总缓解率的主要终点。纳入试验的患者年龄范围为4个月至76岁。总缓解率为75%,中位显效时间为1.8个月。数据截止时,中位缓解持续时间未达到。临床研究显示,无论是治疗哪种实体肿瘤,拉罗替尼都表现出了很好的治疗效果。其中,22%的患者肿瘤完全消失,53%的患者肿瘤缩小30%以上。研究显示,拉罗替尼不仅对肺部原发病灶治疗效果很好,还可以控制肺癌的脑转移。并且,拉罗替尼的持续有效时间也很长。88%的患者有效时间超过了6个月,75%的患者有效时间超过了1年。

恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS(中枢神经系统)疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性。在4项剂量发现和活性评估试验中研究了恩曲替尼(Entrectinib)的治疗效果。对前54例成年患者进行了NTRK基因融合肿瘤的疗效分析,总缓解率为57%(完全缓解为7.4%,部分缓解为50%)。缓解持续时间从2.8个月到26.0个月不等。在51例ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者中,结果显示,总缓解率为78%,55%的患者缓解持续时间超过12个月。

拉罗替尼和恩曲替尼备受关注,这两种药物在治疗效果上谁更出色?

与拉罗替尼不同,恩曲替尼是一款多靶点抑制剂,可以靶向NTRK、ROS1及ALK靶点。这样的特点使得恩曲替尼的应用范围更加广泛,有潜力为更多患者带来治疗的希望。此外,恩曲替尼的入脑性很好,对于难治的中枢神经系统肿瘤同样有良好的治疗效果。

从数据上来看,两款药物的缓解率不同,拉罗替尼的缓解率高于恩曲替尼,但由于二者研究的肿瘤类型、患者数量以及其他因素并不完全一致,使得两种药物不能简单的进行横向比较。

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发表时间:2021-12-28 

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