来那替尼/奈拉替尼(NIRATINIB)可以治疗哪些癌症患者?

来那替尼(neratinib,Nerlynx)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，像拉帕替尼和阿伐他汀一样，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体(EGFR)，HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。

根据来那替尼的3期的临床试验结果，该药物具有很高的抗肿瘤活性，能延长性辅助治疗早期HER2阳性反应的乳腺癌患者，减少疾病复发。即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C.细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感。

至今，来那替尼成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药，用于已完成标准曲妥珠单抗(赫赛汀，Herceptin)辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。研究结果还显示：除了乳腺癌外，来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。