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Tibsovo,Tibsovo(ivosidenib,艾伏尼布,又名AG-120)由Agios Pharmaceuticals(以下简称“Agios”)进行研发和全球推广。

Tibsovo是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂,用于治疗具有IDH1突变的急性髓系白血病(AML)下列患者:(1)新诊断的年龄≥75岁或因合并症不能使用强化诱导化疗的成人患者。(2)复发性或难治性AML成人患者。

适用于IDH1突变型胆管癌成年患者。

据统计,约有6%~10%的AML患者存在IDH-1突变,突变的IDH蛋白可将α-酮戊二酸(α-KG)还原成2-羟基戊二酸(2-HG),异常产生的2-HG可促进肿瘤发生。

Tibsovo主要通过抑制代谢物2-HG的产生,从而逆转细胞分化的阻滞、诱使肿瘤母细胞分化为正常功能的细胞。

Tibsovo活性成分,Ivosidenib的分子式为C28H22ClF3N6O3,相对分子量为583.0 Dalton。化学名称为 (2S)-N-{(1S)-1-(2-氯苯基)-2-[(3,3-二氟环丁基)-氨基]-2-氧代乙基}-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧吡咯烷-2-羧酰胺。

Tibsovo制剂,以薄膜包衣片口服给药,片剂规格为250 mg。

片剂的非活性成分:胶体二氧化硅,交联羧甲基纤维素钠,醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯,硬脂酸镁,微晶纤维素和十二烷基硫酸钠。Agios在相关的专利申请中涉及到了该制剂配方。片剂包衣成分:FD&C蓝色#2,羟丙基甲基纤维素,乳糖一水合物,二氧化钛和三醋精。“基础专利+次级专利”组合策略,构建Tibsovo?专利壁垒,通过构建“基础专利+次级专利”组合的方式,Agios沿技术分支和产品开发时序对Tibsovo进行专利布局,以累叠专利有效期、延长产品保护、拖延竞争对手的进入、维护垄断利润。

精准拆分基础专利,增强活性成分保护力度,2013年1月,Agios递交了涉及Ivosidenib活性成分的美国专利申请US13/745,005,其权利要求1涉及一种通式化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、同位素或水合物,并对该通式化合物的取代基进行了马库什限定。该基础专利申请于2016年10月获得授权,其授权专利号为US9474779B2。US9474779B2的专利调整时间为213天,预计将于2033年8月到期。

对于基础专利,Agios的布局策略是将活性成分本身的保护拆分成多个申请文件进行保护。

以US9474779B2为母案,Agios先后递交了多篇延续案,且延续案与母案的保护范围不均相同,其中授权延续案US9850277B2的权利要求1只涉及Ivosidenib的活性成分或其药学上可接受的盐。“在一份申请中涵盖多种化合物,同时在另一份申请中只包含特定的一个化合物”,即“宽泛”与“精准”相结合,是基础专利布局的常用策略。Agios结合自身的研发进度,分别针对通式结构(涵盖活性成分)与具体活性成分结构提交了基础专利申请,加强了活性成分保护力度,在保护自身创新技术的同时抵制了竞争对手的攻击。

艾伏尼布(ivosidenib)价格:

据康医旅了解到250mg*60片规格的ivosidenib价格大约317050元一盒。由于汇率浮动价格不固定,具体价格请咨询康医旅医学顾问。

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发表时间:2022-03-23 

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