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库潘尼西Copanlisib(商品名Aliqopa,中文名库潘尼西,代号BAY 80-6946)是美国FDA批准用于治疗成人复发患者的药物接受过至少两次全身治疗的滤泡性淋巴瘤。

库潘尼西Copanlisib 已被证明对癌细胞B 细胞的存活和扩散具有影响。

导致 copanlisib 获批的疗效是基于来自 2 期临床试验的 104 名滤泡性淋巴瘤患者的亚组。其中,59% 的患者肿瘤完全或部分缩小,持续约 12 个月。为了评估该药物的安全性,我们评估了来自 168 名滤泡性淋巴瘤和其他血液系统恶性肿瘤患者接受 copanlisib 治疗的数据。

库潘尼西Copanlisib以每周但间断的时间表静脉输注给药(服用三周,停药一周)。

库潘尼西Copanlisib 目前仅在美国获批。

【不良反应】

以消费者为目标的 FDA 药物试验快照中描述了 copanlisib 的安全性和有效性数据。Copanlisib 可引起严重的副作用,包括感染、高血糖、高血压、肺炎、中性粒细胞减少和皮疹。copanlisib最常见的副作用是高血糖、腹泻、全身力量和能量下降、高血压、白细胞减少、中性粒细胞减少、恶心、下呼吸道感染和血小板减少. Copanlisib 会对未出生的婴儿造成伤害。因此,建议有生殖潜力的患者使用有效的避孕措施。建议哺乳期患者不要进行母乳喂养。

【作用机制】

库潘尼西Copanlisib 是一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K) 抑制剂,主要对恶性 B 细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ亚型具有抑制活性。它已被证明通过细胞凋亡和抑制原发性恶性 B 细胞系的增殖来诱导肿瘤细胞死亡。

【监管历史】

滤泡性淋巴瘤编辑对于滤泡性淋巴瘤,FDA于 2015 年 2 月授予 copanlisib孤儿药地位,并于 2016 年2 月授予快速通道指定。 滤泡性淋巴瘤的NDA于 2017 年 5 月获得优先审查。 2017 年 9 月,它获得了加速批准(FDA 法规 21 CFR 第 314 部分 H 子部分),用于治疗已接受至少两种先前全身治疗的复发性滤泡性淋巴瘤成年患者。进一步的临床试验将作为上市后要求进行,以验证临床益处。

库潘尼西Copanlisib 被授予治疗边缘区淋巴瘤脾、结和结外亚型的孤儿药地位。

【临床试验】

II 期临床试验正在进行中,用于治疗子宫内膜癌、 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、胆管癌、和非霍奇金淋巴瘤。Copanlisib 与R-CHOP或 RB(利妥昔单抗和苯达莫司汀)联合用于复发惰性非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的 III 期试验。两项独立的 III 期试验正在研究 copanlisib 与利妥昔单抗联合用于治疗惰性 NHL ,另一项单独使用 copanlisib 治疗利妥昔单抗难治性惰性 NHL。

在一项临床前研究中,copanlisib 可有效抑制对 HER2 抑制剂曲妥珠单抗和/或拉帕替尼产生获得性耐药的HER2+乳腺癌细胞。当 copanlisib 与上述 HER2 抑制剂一起给药时,这种效果会增加。因此,copanlisib 与曲妥珠单抗的治疗正在 HER2 阳性乳腺癌患者中进行临床试验。

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发表时间:2022-03-25 

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