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巴拉圭莫博替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)多少钱一盒?

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莫博替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)旨在与EGFR中的半胱氨酸797形成共价相互作用。与可逆结合机制相比,因为只有少数激酶在等效位置具有半胱氨酸,这种不可逆结合机制具有持久的EGFR激酶活性抑制,较好的选择性。

外显子20中的氨基酸插入导致C螺旋转变为EGFR的活性构象,这种改变与ATP结合袋相距甚远。EGFRex20ins NPG突变体中的奥希替尼对接模型揭示了一个未占用的口袋,可通过嘧啶环上的取代进入。Mobocertinib的异丙酯专门设计用于与该口袋内的“gatekeeper”残基相互作用,并探测EGFR ex20ins突变体和WT EGFR之间的构象差异。与奥希替尼相比,这一关键结构特征导致对EGFR ex20ins突变体的亲和力增加。

莫博替尼因显著的疗效受到患者的亲睐,目前已在国内上市,未入医保,自费价格昂贵。好在巴拉圭生产的莫博替尼仿制药已经在巴拉圭上市,规格有两种(1)40mg*56粒/瓶;(2)40mg*60粒/瓶。价格亲民,因汇率不固定,价格有波动,实时价格请联系我们康医旅获取。

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发表时间:2022-09-16 

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