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恶拉戈利(Elagolix)已用于研究子宫内膜异位症、卵泡发生、子宫肌瘤、严重子宫出血和严重月经出血的基础科学和治疗的试验。然而,截至 2018 年 7 月 24 日,美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准艾伯维 (AbbVie) 的恶拉戈利(Elagolix)品牌名称为 Orilissa 作为第一个也是唯一一个专门为患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性开发的口服促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。

已确定子宫内膜异位症是美国最常见的妇科疾病之一。特别是,估计表明十分之一的育龄妇女受到子宫内膜异位症的影响,并经历使人衰弱的疼痛症状。此外,受这种情况影响的女性可能会遭受长达 6 到 10 年的痛苦,并且在接受正确诊断之前会访问多个医生。随后,随着 Orilissa (elagolix) 获得 FDA 的优先审查批准,这一加速的新批准为医疗保健专业人员提供了另一种有价值的选择,用于治疗受子宫内膜异位症影响的女性可能未满足的需求,具体取决于她们的特定类型和子宫内膜异位症疼痛的严重程度。

适应症:

恶拉戈利(Elagolix)是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂,适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。

药效学:

在健康女性的三个月经周期研究中,恶拉戈利 150 mg 每日一次方案和 200 mg 每日两次方案的排卵率分别为 50% 和 32 %。在子宫内膜异位症女性的 3 期试验中,elagolix 导致 150 mg 每日一次方案的中位雌二醇浓度呈剂量依赖性降低至约 42 pg/mL 和 200 mg 每日两次方案的 12 pg/mL标签。

作用机制:

此外,在一项针对 48 名健康成年绝经前妇女的随机、安慰剂和阳性对照、开放标签、单剂量、交叉彻底 QTc 研究中,调查了恶拉戈利对 QTc 间期的影响。给予单剂量 1200 mg 的受试者中的恶拉戈利浓度比给予恶拉戈利 200 mg 每天两次的受试者的浓度高 17 倍。然而,QTc 间期标签没有临床相关的延长。作用机制当与通常位于子宫内的组织相似的组织开始在子宫外生长时,子宫内膜异位症就会发展。这种生长会导致各种症状,如经期疼痛、经期之间的骨盆疼痛以及性交时的疼痛。这些生长物本身被称为病变,并且经常发生在卵巢、输卵管和子宫周围的其他区域,包括肠或膀胱。这些病变的生长取决于雌激素。

恶拉戈利(Elagolix)是一种口服给药的非肽类小分子促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂,通过竞争性结合垂体中的 GnRH 受体来抑制内源性 GnRH 信号转导Label。恶拉戈利的给药导致黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH) 的剂量依赖性抑制,导致卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血液浓度降低。

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发表时间:2022-09-23 

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