孟加拉盐酸替沃扎尼胶囊说明书

盐酸替沃扎尼胶囊Tivozanib(VEGFR)抑制剂是口服VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂。它已经完成了第一阶段的调查，用于治疗一线(治疗初治)肾细胞癌患者。这项第一项研究的结果并未导致美国FDA批准，但盐酸替沃扎尼胶囊于2017年8月获得欧洲药品管理局(EMA)的批准。盐酸替沃扎尼胶囊以盐酸盐一水合物的形式使用，其为白色至浅棕色粉末。它几乎不溶于水，在酸，乙醇和甲醇水溶液中溶解度低。它不吸湿，不具有光学活性。甲喹啉脲衍生物，盐酸替沃扎尼胶囊的抑制血管生成通过对被选择性地抑制血管内皮生长因子。

盐酸替沃扎尼胶囊它由AVEO Pharmaceuticals开发，被设计用于抑制所有三种VEGF受体。口服盐酸替沃扎尼胶囊后，2至24小时后达到最高血清水平。总AUC与食物摄入无关。当在血液中时，超过99%的物质与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。尽管酶CYP3A4和CYP1A1以及几种UGT能够代谢药物，但超过90%以不变的形式循环。代谢物是去甲基化，羟基化和N-氧化产物和葡糖苷酸。

生物半衰期为4.5至5.1天;79%通过粪便排泄，大部分未改变，12%通过尿液排出，完全没有变化。使用利福平(CYP3A4酶的强诱导剂)施用单剂量的盐酸替沃扎尼胶囊，将盐酸替沃扎尼胶囊的生物半衰期和总暴露量(AUC)减少一半，但对血液中的最高浓度没有相关影响。与强效CYP3A4抑制剂酮康唑组合，没有相关的作用。这些发现的临床意义尚不清楚。最常见的副作用是高血压(高血压，48%的患者)，发声障碍(声音嘶哑，27%)，疲劳和腹泻(均为26%)。一个高血压危象的发生率为1%。

孟加拉盐酸替沃扎尼胶囊商品名为TIVOXEN，适用于成人晚期肾癌，此前至少有两种其他癌症治疗无效或已经停止治疗。其作用机制与疗效和AVEO制药公司研发生产的酸替沃扎尼胶囊一致，不良反应也一样。

因为孟加拉酸替沃扎尼胶囊是仿制药，没有高昂的研发成本，只有生产成本;所以价格比原研药亲民很多，是患者的首选。