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多吉美是一种口服多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能阻断肿瘤细胞增殖、抑制血管生成,而且还能诱导肿瘤细胞凋亡,具有良好的抗肿瘤活性,主要用于晚期肾细胞癌的治疗。也是目前第一个在肝癌治疗上获得良好疗效的分子靶向药物。

体内外研究均表明,多吉美通过抑制抗肿瘤新生血管生成和细胞增殖作用,破坏肿瘤的微血管,最终抑制肿瘤的生长。

其通过抑制几种受体酪氨酸激酶活性,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1、2、3、Ret、FLT和c-Kit,阻断肿瘤血管生成,减少肿瘤细胞营养供应,从而抑制肿瘤增殖和转移。此外凋亡也是多吉美抑制肿瘤细胞增殖的一条很重要的途径,研究证明多吉美对人类肝癌细胞系具有抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡的作用,同时其在动物移植瘤模型中也显示了广泛的抗肿瘤活性。

在一项多吉美联合TACE对比TACE治疗晚期原发性肝癌的临床试验中,两组的OS分别为14.9个月和4.7个月。

因此,多吉美联合TACE可能更有效的治疗晚期原发性肝癌。其他关于多吉美的II期临床试验及辅助治疗的研究也被相应报道。

在多吉美联合放疗的试验中,试验组与对照组的中位生存期为15.7个月和7.8个月,因此,多吉美联合放射治疗是可行的。

而多吉美联合阿霉素对比阿霉素单药,也体现了更高的有效性,在一项临床试验中,其疾病控制率在多吉美联合阿霉素与阿霉素组分别为69%和40%。

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发表时间:2022-11-10 

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