巴拉圭莫博替尼效果好吗?

Mobocertinib(EXKIVITY，莫博替尼)是一种一流的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，正在开发用于治疗EGFR外显子20插入(EGFRex20ins)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。基纡在川期试验中，基于铂类治疗或之后疾病进展的患者的疗效，mobocertinib最近在美国获得了加速批准用于该适应症。该药物还在包括欧盟和中国在内的其他多个国家和地区进行上市审批评估。

DA加速批准莫博替尼Mobocertinib是基于一项国际、开放标签、多队列的临床研究结果。该研究旨在评估口服莫博替尼Mobocertinib在包括携带EGFR 20号外显子插入突变在内的NSCLC患者中的安全性、药代动力学及疗效。入组患者接受莫博替尼Mobocertinib，剂量为160mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

莫博替尼是一种新型、强效小分子TKI，体内外实验结果表明，与已上市的EGFR-TKI相比，莫博替尼能更有效的抑制各种EGFR 20号外显子插入突变细胞系的活力。莫博替尼可抑制EGFR 20号外显子插入突变突变体(IC50 s 4.3–22.5 nmol/L)，对WT-EGFR具有较好的选择性。莫博替尼在患者来源的异种移植和NPH、ASV和SVD EGFR 20号外显子插入突变NSCLC的鼠原位模型中具有良好的耐受性并表现出持续的剂量依赖性抑制肿瘤生长活性。在LU0387 NPH肿瘤模型中，莫博替尼和奥希替尼同等剂量相比，具有更强的体内抑制肿瘤增长活性。