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阿思尼布/asciminib说明书及购买渠道

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新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究,技术创造,产品开发和疗效评价等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效,药代,安全性和生物药剂学等多重性质.本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。基于变构域的药物创制(SBDD)近年来受到药学界的重视,既往激酶抑制剂的药物研究,多数集中在ATP结合域为靶标,一方面是容易发生脱靶效应,而且靶标一旦发生变异,导致同类药物失效的局面。干预变构调节的理念可以消除上述忧虑,因为不同的激酶调节变构的配体不同,机制和变构域的差异提高了选择性作用,也避免了交叉耐药和脱靶作用。擅长于基于片段的药物发现(FBDD)技术的诺华公司从BCR-ABL1融合蛋白的变构机制入手,通过FBDD发现苗头化合物,娴熟地运用NMR,X-射线晶体学和分子模拟指导药物设计和构效关系分析,成功地研制出阿思尼布(asciminib),成为以激酶的变构位点为靶标的治疗慢性髓细胞白血病的首创性药物。

阿思尼布(asciminib)是一种激酶抑制剂,适用于治疗以下成年患者:(1) 既往接受过 ≥ 2种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期(CP)。(2)携带T315I突变的Ph+ CML慢性期。

用法用量:对于既往接受过≥2次TKI治疗的CP 中 Ph+ CML 患者的推荐剂量:每天一次口服 80 毫克或每天两次 40 毫克。对于伴 T315I突变的 CP 中 Ph+ CML 的推荐剂量:每天两次口服 200 毫克。

常见不良反应:骨髓抑制、胰腺毒性、高血压、超敏反应、心血管毒性、胎儿毒性。

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发表时间:2023-04-22 

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