孟加拉色瑞替尼/赛瑞替尼中文说明书

色瑞替尼(又翻译为，赛瑞替尼)是诺华制药研发上市的一款针对ALK的肺癌靶向药物，已经于2014年获得FDA批准上市，其靶点也包括ROS1、IGF-1R等。因色瑞替尼对ALK通路自身磷酸化以及下游STAT3具有的作用，该药物可作为第二代ALK抑制剂。孟加拉色瑞替尼仿制药已经上市，由耀品国际公司生产。

孟加拉色瑞替尼适应症：

色瑞替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。这个是一种是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。尚未确定生存或疾病-相关症状改善。可能依验证性试验临床获益证实和描述情况而确定继续批准这个适应证。

孟加拉色瑞替尼用法用量：

每天1次口服750mg。空腹给予ZYKADIA(即，不要餐后2小时内给予)。

孟加拉色瑞替尼不良反应：

最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退，和便秘。

孟加拉色瑞替尼禁忌：

无

孟加拉色瑞替尼警告和注意事项：

(1)严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低ZYKADIA剂量。

(2)肝毒性：ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

(3)间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止ZYKADIA。

(4)QT间期延长：ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

(5)高血糖：ZYKADIA可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

(6)心动过缓：ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

(7)胚胎胎儿毒性：ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

孟加拉色瑞替尼药物相互作用：

(1)CYP3A抑制剂和诱导剂：避免ZYKADIA与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低ZYKADIA的剂量。

(2)CYP3A和CYP2C9底物：避免ZYKADIA与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。