塞瑞替尼,西药名。常用剂型为胶囊剂。用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的,或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
塞瑞替尼为激酶抑制剂。生物化学或细胞试验结果显示,在临床相关浓度下,塞瑞替尼的抑制靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1。在上述靶点中,塞瑞替尼对ALK的抑制活性最强。在体内、体外试验中,塞瑞替尼抑制ALK自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖的癌细胞的增殖。塞瑞替尼可抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖,可剂量依赖性地抑制EML4-ALK阳性非小细胞肺癌细胞的小鼠和大鼠异种移植瘤的生长。在临床相关浓度范围,塞瑞替尼可剂量依赖性抑制对克唑替尼(Crizotinib)耐药的EML4-ALK阳性非小细胞肺癌小鼠异种移植瘤的生长。
塞瑞替尼已经在国内上市且纳入医保,报销后的价格约29700元一盒150mg*150粒。塞瑞替尼仿药,有孟加拉耀品国际版本的和印度卢修斯版本的,规格分别为150mg*30粒和150mg*90粒,价格分别为1200元和1500左右,一个月下来两个版本仅需要6000元和4500左右,相比起来更加划算。