184卡博替尼治疗晚期肾癌(RCC)疗效如何?

卡博替尼(又称：184卡博替尼)是 MET、VEGFR 和 AXL 的口服抑制剂，最初被 FDA 批准用于治疗甲状腺髓样癌。那么，184卡博替尼治疗晚期肾癌(RCC)疗效如何呢?

一线治疗：

在一项 II 期试验中，将卡博替尼与舒尼替尼在先前未经治疗的晚期 RCC 患者中进行了比较。157 名患者以 1:1 的比例随机接受 每天60毫克的卡博他尼或 以 4/2 的时间表接受50毫克舒尼替尼( Choueiri 等人，2017 年)。两组的剂量减少——卡博他 尼分别减至 40 和 20毫克，舒尼替尼减至 37.5 和 25 mg——在出现毒性时允许使用。治疗一直持续到进展、不耐受或撤回同意。PFS 是主要终点。客观缓解率、OS 和安全性是次要终点。与舒尼替尼相比，卡博替尼治疗显着增加了中位 PFS(8.2 个月与 5.6 个月)，并且与进展率或死亡率降低 34% 相关。与 12%(舒尼替尼组)相比，卡博他尼组的客观缓解率更高，为 33%。卡博替尼的全因果 3 级或 4 级不良事件为 67%，舒尼替尼为 68%。

二线治疗：

应用 cabozantanib 的证据来自一项 III 期试验——METEOR——在 TKI 进展的晚期 ccRCC 患者中比较了 cabozantanib 与依维莫司。主要终点是由独立放射学审查委员会评估的 PFS。次要终点是 OS、客观反应和安全性(Choueiri 等人，2016 年)。与依维莫司相比，卡博替尼治疗可增加 OS、延缓疾病进展并改善客观反应。中位 OS 为 21.4 个月(卡博替尼)和 16.5 个月(依维莫司)。客观反应为 17%(卡博替尼)与 3%(依维莫司)。