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劳拉替尼(lorlatinib)是第三代 ALK 和 ROS1 激酶抑制剂。劳拉替尼是从克唑替尼发展而来的,用于穿透 BBB 并减少 P-糖蛋白依赖性外流。在体内和体外,劳拉替尼证明了对多种 ALK 突变形式的抗肿瘤活性,包括获得性突变,例如G1202R,它赋予对克唑替尼和 ALK 抑制剂的抗性。劳拉替尼主要通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 和 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 代谢。应避免同时使用 CYP3A 强诱导剂或抑制剂。

劳拉替尼最常见的副作用(发生率>10%):

高胆固醇血症、高甘油三酯血症、水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、情绪影响、疲劳、腹泻、关节痛和天冬氨酸转氨酶升高。

劳拉替尼最常见的3-4级副作用(发生率>10%):

高甘油三酯血症和高胆固醇血症。劳拉替尼诱发高甘油三酯血症和高胆固醇血症的机制尚未详细研究。高胆固醇血症和高甘油三酯血症通常由降脂药物控制。

推荐的将脂药物有:瑞舒伐他汀、普伐他汀和匹伐他汀,因为它们与特定 CYP450 酶的参与度较低。

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发表时间:2021-09-24 

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