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尼洛替尼用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。

尼洛替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。尼洛替尼抑制以下这些激酶的自磷酸化:Bcr-Abl(20-60nM)、PDGFR(69nM)和c-Kit(210nM)。在体内,在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中,尼洛替尼能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中,尼洛替尼作为单药治疗可降低肿瘤负荷,并延长口服给药后的生存期。

在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内,尼洛替尼对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外,尼洛替尼对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响,包括Src。

尼洛替尼在2009年于国内获批上市,2018年纳入医保,医保后一盒价格在10000元左右,一盒有120粒胶囊。对于需要长期服用的普通患者来说,负担还是比较沉重。孟加拉碧康公司生产的尼洛替尼仿制药,规格与国内上市的尼洛替尼一致,价格亲民。因汇率有波动,价格会有变动,详细价格请咨询康医旅医学顾问了解。

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发表时间:2021-11-10 

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