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吉非替尼(Gefitinib,Iressa,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。

吉非替尼适应症:可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,该类患者肿瘤具有特定类型的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变。吉非替尼对EGFR外显子19缺失和外显子21(L858R)取代突变患者。EGFR基因中的突变存在于约10%的NSCLC肿瘤中。吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

吉非替尼是一代酪氨酸激酶抑制剂,其他同类EGFR靶向药还有厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼、埃克替尼、纳扎替尼、达克替尼。其中,埃克替尼是国产EGFR抑制剂。

吉非替尼耐药后可以更换其他类型的EGFR抑制剂,其实吉非替尼耐药的原因有很多种,但是最常见的就是T790M突变,在突变占比有60%之多,可以更换奥希替尼继续治疗。其他耐药原因还有HER2、c-MET扩增、KRAS突变、BRAF突变、PIK3CA突变、EGFR 20外显子插入突变、转变为了小细胞肺癌等很多种。这时候需要进行基因检测来确定到底是哪类基因突变,然后选择对应靶向药治疗。如果没有可用的靶向药,可以选择化疗方案治疗。无论发生何种机制的耐药,都要根据医生的建议来选择不能盲目用药。

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发表时间:2021-12-28 

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