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阿片哌酮(opicapone)已在日本被批准作为帕金森患者在左旋多巴/卡比多巴治疗期间休病的口服,每日补充治疗药物。该决定将日本列为可以使用阿片哌酮作为帕金森氏运动症状附加疗法的国家,包括美国和欧盟。在美国,食品和药物管理局 (FDA)批准该药于2020年4月上市。

帕金森病为神经内科常见疾病,多发于60岁以上人群,40岁以上人群即存在发病风险。该疾病无传染性,通常无法捕捉发病规律(年龄除外)。现有研究表明,帕金森病患者中脑黑质多巴胺能神经元的变性坏死为发病的直接因素,患者脑组织纹状体多巴胺含量明显少于健康成年人。

针对帕金森病治疗的研究由来已久,此前有学者经过分析发现,采用左旋多巴治疗帕金森病的有效率为80%~85%。但该药物作用缓慢、不良反应较多,且对中度和重度帕金森病患者的疗效有限。

有学者发现,阿片哌酮联合左旋多巴用药可提升帕金森病患者的治疗效果,综合有效率可达95%。阿片哌酮的主要作用在于控制左旋多巴的外周降解速率,促进其作用的发挥,其对帕金森病治疗效果的提升是间接的。患者在服用左旋多巴后,体内的多巴胺水平提升,但多巴胺通道的开启和关闭功能受到病情的影响已出现紊乱,故往往难以通过简单的提升多巴胺水平实现根治的效果。在服用阿片哌酮后,可在1 h左右达到血药浓度峰值,较左旋多巴起效更快,阿片哌酮在左旋多巴完全起效前对机体进行调整。

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发表时间:2022-01-03 

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