司美替尼是一种研究性的MEK1/2抑制剂。它能够抑制RAS/MAPK通路的MEK酶,MEK是RAS/MAPK信号通路中的关键蛋白激酶。该通路与癌细胞在多种不同肿瘤类型中的生长和增殖有关。司美替尼被证明可控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。同时,司美替尼也适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。
司美替尼说明书中的副作用(发生率>10%):
心血管疾病:心肌病(23%)、水肿(20%)、面部水肿(<20%)、高血压(<20%)、射血分数降低(22%)、窦性心动过速(20%)
皮肤:痤疮样疹(50%-54%)、毛发改变(32%)、皮炎(36%)、湿疹(28%)、斑丘疹(39%)、甲沟炎(48%)、瘙痒(46%)、皮肤感染(20%)、皮疹(80%-91%)、干皮症(60%)
内分泌代谢:血清白蛋白降低(51%),血清钾降低(18%),血清钠降低(16%),淀粉酶升高(18%),血清钾升高(27%),血清钠升高(18%),体重增加(<20%)
胃肠道:腹痛(76%)、便秘(34%)、食欲下降(22%)、腹泻(70%-77%;严重腹泻:24%)、血清脂肪酶升高(32%)、恶心(66%)、口腔炎(50%)、呕吐(82%)、口干(20%)
泌尿生殖系统:血尿(22%),蛋白尿(22%)
血液和肿瘤:贫血(24%),中性粒细胞减少(33%,≥3级:4%),淋巴细胞减少(20%,≥3级:2%)
肝脏:血清丙氨酸转氨酶升高(35%),血清碱性磷酸酶升高(18%),血清天冬氨酸转氨酶升高(41%)
神经系统:疲劳(56%),头痛(48%)
神经肌肉和骨骼:血样中肌酸磷酸激酶升高(76%-79%),肌肉骨骼疼痛(58%)
眼科:视力模糊(≤15%)、白内障(≤15%)、高眼压(≤15%)、眶周水肿(<20%)、畏光(≤15%)、视力损害(<20%)
肾:急性肾功能衰竭(<20%)
呼吸:呼吸困难(<20%)、鼻出血(28%)、缺氧(24%)
其他:发烧(56%)