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根据辉瑞公司早前发布的新闻稿,艾沙康唑(Cresemba)是治疗成人侵袭性曲霉病和毛霉菌病的一种新颖的抗真菌药。侵袭性真菌病是一种常见的并发症,在免疫力低下的患者中具有较高的发病率和死亡率,比如晚期HIV感染患者和癌症患者。该病的发病率呈逐年上升趋势,是当下全球面临的重大公共卫生挑战之一。对于诊断为侵袭性曲霉病和毛霉菌病的患者,目前可以利用的治疗方案非常有限,同时对其它现有疗法的耐药性也日渐攀升。

艾沙康唑的出现为那些遭受这种危及生命真菌感染的患者提供了一种重要的新治疗选择。该药由安斯泰来(Astellas)与瑞士巴塞利亚药业(Basilea)联合开发,是一款静脉注射及口服使用的三唑类抗真菌药。2015年,艾沙康唑获得美国FDA批准,用于侵袭性曲霉病和毛霉病的治疗。

艾沙康唑通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其它唑类药物相比,艾沙康唑特殊的分子结构可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合,从而赋予其较广的抗真菌谱,包括对唑类耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。

艾沙康唑抗菌谱广,体外研究和临床试验提示对霉菌、酵母菌、双向真菌及一些罕见真菌等均有抗菌活性;对特殊部位,如中枢神经系统的感染临床治疗有效;其血药浓度稳定,安全性和耐受性好,长期使用药物相关不良反应少。目前,多个欧洲指南已推荐艾沙康唑作为治疗血液病患者侵袭性曲霉病的一线治疗方案。

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发表时间:2022-05-12 

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