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阿帕他胺(Apalutamide)是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺(Apalutamide)防止AR核移位,抑制DNA结合,阻碍AR介导的转录,并且缺乏雄激素受体激动剂活性。

阿帕他胺(Apalutamide)治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡,导致有效的抗肿瘤活性。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,阿帕他胺(Apalutamide)的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加,从而导致肿瘤体积减小。

阿帕他胺(Apalutamide)获“优先审评”地位,被批准用于非转移性去势耐受性前列腺癌(NM-CRPC)患者的治疗。这些患者虽然在接受激素治疗,但肿瘤仍继续增长。阿帕他胺(Apalutamide)是首个经FDA批准的用于非转移性去势耐受性前列腺癌的疗法,也是首个凭借无转移生存期(MFS)的临床终点获批上市的肿瘤新药。所谓无转移生存期,是指从非转移性肿瘤患者从开始治疗到肿瘤细胞转移至身体其他器官或死亡的时间。

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发表时间:2022-08-31 

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