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美国FDA批准恶拉戈利Orilissa(elagolix),用于女性患者子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。FDA通过优先审查程序对Orilissa进行了审批,此次批准,成为首个也是唯一一个获准专门治疗EMs相关中重度疼痛的口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,同时也是过去10多年来FDA批准治疗EMs相关中重度疼痛的首个口服药物。

子宫内膜异位症,是指内膜细胞种植在不正常的位置而形成的一种女性常见妇科疾病。内膜细胞本该生长在子宫腔内,但由于子宫腔通过输卵管与卵巢、盆腔相通,因此使得内膜细胞可经由输卵管进入卵巢、盆腔及子宫邻近区域异位生长。它最常见的妇科疾病之一,也是育龄期女性中较为常见的临床良性疾病,该病影响约10%的育龄期女性,近年来呈明显上升趋势,该病以痛经、盆腔疼痛及不孕不育为主要特征,严重影响女性的生殖健康和生活质量。据估计,在全球范围内,多达1.76亿女性受EMs困扰。

恶拉戈利Orilissa的活性药物成分为elagolix,这是一种口服非肽类GnRH受体拮抗剂,通过竞争性结合脑下垂体内的GnRH受体,抑制内源性GnRH信号。elagolix给药后可导致黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)呈剂量依赖性抑制,最终导致血液循环中卵巢性激素雌二醇和孕酮水平降低。除了EMs之外,艾伯维也正在调查elagolix治疗其他一些由性激素介导的疾病,包括子宫肌瘤。

恶拉戈利片作用机制:

恶拉戈利Orilissa(elagolix)是一种GnRH受体拮抗剂,通过与垂体腺中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。ORILISSA的施用导致对黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的依赖性抑制,导致卵巢性激素,雌二醇和孕酮的血液浓度降低。

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发表时间:2022-09-23 

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