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波奇替尼/波齐替尼的效果和用法用量

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波奇替尼/波齐替尼用于治疗NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。波奇替尼可阻断信号传导通路,抑制癌细胞分裂生长。2021年欧洲肿瘤医学协会-靶向抗癌治疗大会(2021 ESMO-TAT)上展示的ZENITH20多队列Ⅱ期临床试验结果证实,每日2次(BID)波齐替尼给药方案对未接受过治疗的EGFR外显子20突变、转移性鳞状非小细胞肺癌(mNSCLC)患者颇具疗效!

对26例(剂量16 mg)和25例(剂量12 mg)患者QD给药,分别有50%和44%的患者发生了3级或3级以上TEAE;相比之下,对31例(剂量8 mg)和32例(剂量6 mg)患者BID给药,分别有8例(26%)和5例(16%)患者发生了3级或3级以上TEAE.此外,16 mg和12 mg QD小组中,分别有82%和87%的患者中断给药;相比之下,8 mg和6 mg BID小组中,分别有72%和50%的患者中断给药。在疗效方面,8 mg BID小组患者的总体缓解率(ORR)为31.6%,16 mg QD小组的ORR为15.8%,12 mg QD小组的ORR为15.8%,6 mg BID小组的ORR为5.3%(均为部分缓解)。

波齐替尼是一类靶向EGFR和HER2 exon 20插入突变的不可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。先前进行了一项盲化中心影像评审审查的大型、多中心研究,研究并确定了16 mg QD波齐替尼给药的安全性和疗效。

波奇替尼最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg波奇替尼盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。

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发表时间:2023-04-23 

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