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阿达格拉西布Adagrasib(MRTX849)治疗非小细胞肺癌效果怎么样?

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Adagrasib(阿达格拉西布,MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合,阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。

阿达格拉西布(Adagrasib)是由Mirati Ther-apeutics公司开发的针对KRASG120的高度选择性的共价抑制剂,能够稳定地与处于非活性状态的KRASG12c结合。在100mgkg/d-1的最大有效剂量下,阿达格拉西布针对不同的肿瘤模型均显示出剂量依赖性的抗肿瘤作用。相比于野生型KRAS以及其他蛋白中的Cys来说,阿达格拉西布针对KRASG12C的选择性高了1000倍以上,该药针对非小细胞肺癌的效果非常不错。

adagrasib(阿达格拉西布)开展的2期临床试验KRYSTAL-1中数据优秀。在携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中,adagrasib(阿达格拉西布)达到43%的客观缓解率(ORR)和80%的疾病控制率(DCR)。值得一提的是,98.3%的患者曾经接受过化疗和免疫疗法的治疗。也就是说,adagrasib(阿达格拉西布)可以大大帮助化疗与免疫疗法无效的非小细胞肺癌的患者。

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发表时间:2023-04-26 

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