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阿培利司印度版疗效怎么样?

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阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与氟维司群(Fulvestrant)联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导致过度激活。阿培利司印度版同样是由诺华制药公司生产的原研药,那阿培利司印度版的疗效怎么样?

临床研究显示,阿培利司治疗的整体缓解率为6%,包括1例子宫内膜癌完全缓解,7例宫颈癌、乳腺癌、子宫内膜癌、大肠癌或直肠癌部分缓解。

另外,52.2%的病人病情稳定,疾病控制率为58.2%。

PI3K信号通路在肿瘤生长、增殖和存活过程中发挥重要作用,抑制PI3K可引起ER信号上调。

该编码的α亚基是PI3KCA,该抑制剂是PI3Kα特异性的抑制剂阿培利司(BYL719),它能针对PIK3CA的突变起效。

PI3Kα-亚基靶向PI3K相对于靶向PI3K位点可以降低毒性反应。

SOLAR-1检测阿培利司+氟维司组对ABC的治疗效果,主要终点是PIK3CA突变组的PFS。

研究发现,阿培利司+氟维司群组与安慰剂+氟维司群组相比,PIK3CA突变组的PFS显著延长(11.0个月vs.5.7个月),并降低了35%的疾病发展风险。

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发表时间:2023-05-09 

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