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细胞水平的研究表明,色瑞替尼对克唑替尼耐药性细胞有明显的抑制作用,其对耐药突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y抑制作用明显,但对G1202R和F1174C突变无效。

结果:来自11个国家的255例受试者接受了 750mg/d的治疗。 246例为ALK + NSCLC患者,中位随访期为4.5个月;其中, 67%的患者接受≥ 2种抗癌治疗;接受过0、1、2、3种抗肿瘤治疗的患者分为不同治疗亚组,每个治疗亚组的ORR ≥ 60%。ALKi阴性有83例。所有163例ALKi PT患者接受了CRZ治疗 – 其中有78%是末次的既往治疗。92 %在ALKi前出现疾病进展。

所有的255个受试者中,最常见的不良事件包括腹泻(84%)、恶心(77%)、呕吐(57%)、疲劳(36%)和ALT升高(36%) 。最常见的3/4组不良事件有:ALT升高(21%),AS升高(8%)。58%的患者仍在进行色瑞替尼治疗。在给药期间药物减量发生133例(52.2%),全部有因不良事件中,有24例(9.4%)患者因不良事件停药。

结论:色瑞替尼 750mg/d对ALK+ NSCLC患者而言,具有快速,持续并且高活性的抗肿瘤作用。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。

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发表时间:2021-11-15 

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