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恩曲替尼(Entrectinib)治疗肺癌脑转移疗效显著

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恩曲替尼Entrectinib是一款针对ROS1基因融合和NTRK而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂,它能够抑制ROS1激酶活性。此前,恩曲替尼Entrectinib已获得美国FDA批准用于治疗ROS1阳性转移性NSCLC患者。

恩曲替尼Entrectinib是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

有研究结果表明接受恩曲替尼Entrectinib治疗患者的ORR和DCR分别为78%(CR和PR分别为6%和72%)和80%。与CD74融合、非CD74融合及融合伴侣未知患者的ORR分别为86%、65%和83%。20例独立评审委员会评估存在脑转移的患者,ORR为55%。53例患者中,25例出现疾病进展,独立评审委员会评估的反应持续时间为24.6个月,PFS为19.0个月,颅内PFS为13.6个月,中位OS目前尚未达到,12个月和18个月的OS率分别为85%和82%。中位至中枢神经系统转移时间同样未达到。由此可以看出,恩曲替尼疗效显著!

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发表时间:2021-12-14 

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