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阿泊替尼是一种强效、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂,可靶向于PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11或17突变体。PDGFRA和KIT中的某些突变会导致这些受体的自磷酸化和组成性激活,从而促进肿瘤细胞的增殖。阿泊替尼已显示出对于GIST相关的各种KIT和PDGFRA突变的抑制作用,对KIT外显子11或17突变伊马替尼耐药的患者也具有抗肿瘤活性。

NAVIGATOR (NCT02508532)试验是一项多中心、单臂、开放标签的临床试验,招募了43例患有PDGFRA外显子18突变/38例患者PDGFRA D842V突变的无法切除或转移性GIST患者。评估了阿泊替尼治疗胃肠道间质瘤的疗效。所有患者每天一次口服AYVAKIT 300mg,治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。其中PDGFRA外显子18突变的患者中位随访时间为10.6个月。试验主要研究终点是客观缓解率(ORR)。

患者基线特征:中位年龄64岁(29-90岁);67%男性;67%白人;93%的患者 ECOG评分为0-1;98%的患者存在转移性疾病;53%的患者最大病灶>5cm;86%的患者先前进行过手术切除;先前接受过激酶抑制剂治疗的中位数为1。

试验结果显示,在PDGFRA外显子18突变的43例患者中:客观缓解率为84%,其中完全缓解7%,部分缓解77%,61%的患者缓解持续时间在6个月以上;在PDGFRA D842V突变的38例患者中:客观缓解率为89%,其中完全缓解8%,部分缓解82%,59%的患者缓解持续时间在6个月以上。

在安全性方面,阿泊替尼一般耐受性良好,常见不良反应(发生率≥20%)为:水肿(72%)、恶心(64%)、疲劳/乏力(61%)、认知障碍(48%)、呕吐(38%)、食欲下降(38%)、腹泻(37%)、流泪增加(33%)、腹痛(31%)、便秘(23%)、皮疹(23%)、头晕(22%)、头发颜色改变(21%)。

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发表时间:2022-01-02 

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