托法替尼tofacitinib(托法替布)说明书

托法替尼tofacitinib(托法替布)说明书

通用名称：托法替尼

商品名称：Tofacinix

全部名称：托法替尼, 托法替布，tofacitinib，Tofacinix，Tofanib，Tofaxen

剂型规格：片剂，5mg和11mg

【适应症】

适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。

使用限制：不建议将托法替尼与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。

【用法用量】

1.推荐剂量：

托法替布片的推荐剂量是5mg，每日服2次，每次服1片。

托法替布缓释片的推荐剂量是11mg，每日服1次，每次服1片。

2.使用方法：

与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

3.剂量调整：

3.1.因严重感染和血细胞减少进行剂量调整

不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC) 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始Tofacinix用药。

出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗[见注意事项和不良反应]

如果患者发生严重感染，应该避免Tofacinix给药，直至感染得到控制。

3.2.因药物相互作用进行剂量调整

在下列患者中：

同时接受细胞色素 P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗， 或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药(如氟康唑)，Tofacinix的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。

Tofacinix与强效 CYP3A4 诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效 CYP3A4 诱导剂与Tofacinix合并用药。

3.3.对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整

在下列患者中：

中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，Tofacinix的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用Tofacinix。

【不良反应】

最常见的严重不良反应是严重感染，最常见的严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹，泌尿系统感染。在接受托法替尼治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替尼报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎。在机会性感染中，随托法替尼报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒以及 BK 病毒。有些患者表现为播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。也可能发生临床研究中没有报道的其他严重感染(例如，组织胞浆菌病、球孢子菌病 和李氏杆菌病)。

【注意事项】

严重感染。在接受托法替布治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎。在机会性感染中，随托法替布报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒以及 BK 病毒。有些患者表现为播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。

【药物相互作用】

1.细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)的强抑制剂(如，酮康唑)：减低剂量至5 mg每天1次。

2.一种或更多同时药物导致CYP3A4的中度抑制和CYP2C19的强抑制作用(如，氟康唑)：减低剂量至5 mg每天1次。

3.强CYP诱导剂(如，利福平)：可能导致临床反应丢失或减低。

【特殊人群中使用】

1.妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用托法替布。

2.尚未确定托法替布在儿童患者中的安全性和有效性。

3.托法替布用于轻度肝、肾功能损伤者，不必调整剂量;用于中度和重度肝、肾功能损伤者，将剂量调整到每天服1次，1次5mg。

【贮藏】

贮存在阴凉干燥处, 不超过 30°C 。避光保护，避免儿童接触。