巴瑞克替尼/艾乐明(Baricitinib)说明书

巴瑞克替尼/艾乐明(Baricitinib)说明书

通用名称：巴瑞克替尼

商品名称：Baricitinib

全部名称：巴瑞克替尼，艾乐明，Baricitinib，Olumiant，Baricinix

国内上市时间：巴瑞替尼又叫巴瑞克替尼，在2019年6月24日获批在中国上市，商品名： 艾乐明。

规格：2mg和4mg

【适应症】

用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)，患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗，本品可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。巴瑞克替尼治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效，目前均处于II期临床阶段。

【用法用量】

1.推荐用量：口服，每日1次，日剂量为4mg，对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。

2.给药方法：与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

【药物过量】

临床试验中，单剂量40mg给药和多剂量每日20mg持续10天给药均未出现剂量限制性毒性。不良事件与在较低剂量水平时观察到的不良事件相当，未识别出特殊的毒性。40mg单剂在健康志愿者中的药代动力学数据表明，超过90%给予的剂量预期在24小时内清除。如果出现药物过量，发生不良反应的患者应该接受适当的治疗。

【不良反应】

临床试验中最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。

【特殊人群用药】

1.妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用巴瑞克替尼。

2.儿童用药：尚未确定巴瑞替尼在小于18岁的儿童和青少年中的安全性和疗效。

3.老年用药：在年龄75岁的患者中的临床经验非常有限，年龄为65岁或75岁未对巴瑞替尼暴露量造成影响(Cmax和AUC)

4.肾功能损伤：不推荐在肌酐清除率<30mL/分钟的患者中使用巴瑞替尼。

5.肝功能损伤：在轻度或中度肝功能损伤的患者中无须进行剂量调整。不推荐在重度肝功能损伤的患者中使用巴瑞替尼。

【作用机制】

巴瑞克替尼是一款每日一次的口服的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK酶有4种，分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中，巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。