考比替尼(Cobimetinib,Cotellic)卡比替尼

考比替尼(Cobimetinib,Cotellic)卡比替尼说明书

中文名称：考比替尼

商品名称：Cotellic

英文名称：Cobimetinib

全部名称：考比替尼，卡比替尼，Cotellic，Cobimetinib

剂型规格：药片，20mg

【适应症】

1.与威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)联合用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

2.使用限制：考比替尼Cotellic不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

【用法用量】

1.给药方法：有或无食物服用

2.推荐剂量：对每个28-天疗程的头21天60mg口服，1天1次直至疾病进展或不可接受毒性。

【不良反应】

1.包括心肌损伤(心肌病)或其他肌肉损伤(横纹肌溶解症)、新发皮肤肿瘤(原发性皮肤恶性肿瘤)、眼病(视网膜脱离)、严重皮疹、肝损伤(肝毒性)、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹。

2.最常见不良反应(≥20%)是腹泄， 光敏反应，恶心，发热，和呕吐。

3.最常见(≥5%)3-4级实验室异常是增高的GGT，增高的CPK，低磷血症，增高的ALT，淋巴细胞减少，增高的AST，增高的碱性磷酸酶，低钠血症。

【警告和注意事项】

1.新原发恶性病，皮肤和非皮肤：治疗开始前，当用治疗时，和直至考比替尼Cotellic末次剂量后共至6个月对新恶性病监视患者。

2.出血：用考比替尼Cotellic可能发生重大出血事件监视出血的体征和症状。

3.心肌病：在接受考比替尼Cotellic与威罗菲尼患者比较用威罗菲尼作为单药心肌病的风险增加。.尚未在左室射血分量(LVEF)减低患者中确定考比替尼Cotellic的安全性。治疗前，用考比替尼Cotellic治疗期间治疗后1个月，然后其后每3个月评价LVEF。

4.严重皮肤学反应：监视严重皮疹。中断，减低或终止考比替尼Cotellic。

5.严重视网膜病和视网膜静脉阻塞：在有规则间隔进行眼科学检查和对任何视觉障碍。对视网膜静脉阻塞(RVO)永久地终止考比替尼Cotellic。

6.肝毒性：治疗期间和当临床上指示时监视肝实验室测试。

7.横纹肌溶解综合证：监视肌酸磷酸激酶定期地和当临床上指示为横纹肌溶解综合证体征和症状。

8.严重光敏感性：忠告患者避免日光暴露。

9.胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

【药物相互作用】

避免考比替尼Cotellic与强或中度CYP3A诱导剂或抑制剂的同时给药。

【特殊人群中使用】

哺乳：当用考比替尼Cotellic时不要哺乳喂养。

【作用机制】

考比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。