曲格列汀(Zafatek)中文说明书

曲格列汀(Zafatek)说明书

通用名称：曲格列汀

商品名称：Zafatek

全部名称：曲格列汀，Zafatek，Wedica

【适应症】

适用于2型糖尿病。

【用法用量】

(1)本剂每周一次服用药剂，早餐前30分钟服用，每周同一天服用。

(2)此药的服用忘了，如果注意到了的时候就决定了只用量服用，此后预先规定的日期服用。

(3)如果因为不注意等原因而导致服用量过多时，请迅速找医生商谈。

(4)在本药剂的服用期间内如有痛风的发作，请不要自己随意的增减药量或是终止服药，请与医生商谈。

(5)在没有医生的指示的情况下，请不要擅自停止服药。

【副作用和不良反应】

副作用：

曲格列汀作为DPP-4抑制剂，是主要作用于DPP-4酵素的药品，副作用比较小，常见的副作用包括呕吐和拉肚子，基本没有非常严重的副作用。

不良反应：

上市前在日本实施的临床试验中，901例中的103例(11.4%)发生了临床检查值异常等不良反应。主要有低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

1.严重不良反应：

有可能引起低血糖(0.1-5%)，因此，应一边密切观察患者状态一边给药。据报告显示，其它DPP-4抑制剂与磺酰脲类制剂联用时诱发了严重的低血糖症状，导致意识丧失，因此与磺酰脲类制剂联用时应考虑降低磺酰脲类制剂的剂量。此外，使用本药诱发低血糖症状时通常给予蔗糖，但与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用诱发低血糖症状时应给予葡萄糖。

2.严重不良反应(同类药物)：

有可能引起急性胰腺炎，因此应充分观察，当发现持续性的剧烈腹痛、呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

有可能引起肠梗阻，因此应充分观察，当发现严重便秘、腹胀、持续腹痛及呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

3.其他不良反应：

皮疹、瘙痒;心房颤动;ALT(GPT)升高、AST(GOT)升高、γ-GTP升高;血淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK(CPK)升高、尿潜血阳性、鼻咽炎等;发生如下不良反应时，应根据症状采取适当措施。

【特殊人群用药】

1.孕妇及哺乳期妇女用药：

(1)对孕妇或可能怀孕的女士，只有被判断为治疗益处大于风险时才考虑给药。(尚未明确孕期给药的相关安全性。另外，在动物实验(大鼠)中报告药物经胎盘转移。)

(2)对哺乳期妇女不得给药，必须给药的情况下停止母乳喂养。(在动物试验(大鼠)中报告药物经乳汁分泌)。

2.儿童用药：

尚未明确对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童的安全性。(无使用经验)。

3.老年用药：

一般情况下老年人大多肾功能较低，所以需留意不良反应的发生，应密切观察并谨慎给药。

【药物相互作用】

本药主要以原形药物经肾脏排泄，推测其主要排泄途径是通过肾小球滤过经尿液排泄。

【注意事项】

慎重给药(以下患者慎用)：

(1)中度肾功能损害患者。

(2)正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者(与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道)。

(3)脑垂体功能不全或肾上腺功能不全(有引发低血糖的风险)。

(4)营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态(有引发低血糖的风险)。

(5)激烈肌肉运动(有引发低血糖的风险)。

(6)饮酒过量者(有引发低血糖的风险)。

【禁忌】

以下患者禁用曲格列汀：

1.严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者，由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用曲格列汀。

2.严重感染、手术前后、严重创伤患者(由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用曲格列汀)。

3.严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者，由于曲格列汀主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升。

4.对曲格列汀的成份有过敏史的患者。

【优势】

相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势：

1.曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治疗方法更加便利。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，无需另外注射胰岛素。

2.曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

【常见问题解答】

1.吃曲格列汀还需不需要打胰岛素和其他药物?

答：前4-8周需要逐渐减少胰岛素用量，减少二甲双胍等药物用量，不可以直接停用。4-8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，有可能完全停掉其他药物。但是在使用曲格列汀的前四周时间，是不可能直接停用之前的药物的，以免造成高血糖或血糖波动。

2.吃曲格列汀会不会造成低血糖?

答：一般不会造成低血糖，虽然吃降糖药的糖友们都会担心药物过量可能引起低血糖，但是曲格列汀是DPP-4抑制剂，是只有当进餐后血糖升高时才会产生作用，而血糖正常时不会产生降糖的效果，因此不必担心发生低血糖。