乐伐替尼治疗不同肿瘤的用法用量及剂量调整

抗癌靶向药乐伐替尼目前有4中适应症，1.适用于局部复发性或转移性、进展性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌 (DTC) 患者，2.与依维莫司联合用于晚期肾细胞癌 (RCC) 患者，3.用于一线治疗不可切除的肝细胞癌 (HCC) 患者，4.与 pembrolizumab 联合用于晚期子宫内膜癌患者。

乐伐替尼治疗不同的适应症，其用法用量也不相同，接下来康医旅就和大家一起来了解一下。

用法用量

分化型甲状腺癌：

24毫克，一天一次。

肾细胞癌：

1.与依维莫司联合治疗

乐伐替尼 18 毫克(一粒 10 毫克胶囊和两粒 4 毫克胶囊)，一天一次

依维莫司 5 毫克，一天一次

继续直至疾病进展或直至出现不可接受的毒性

2.与派姆单抗联合治疗

乐伐替尼 20 毫克，一天一次

派姆单抗 200 毫克 IV 每 3 周或 400 毫克每 6 周

持续直至疾病进展、不可接受的毒性，或对于帕博利珠单抗，在无疾病进展的患者中长达 24 个月。

肝细胞癌：

体重<60 公斤：8 毫克，一天一次

体重≥60 kg：12 mg，一天一次

继续直至疾病进展或直至出现不可接受的毒性。

子宫内膜癌：

20 毫克，一天一次，加上 pembrolizumab 200 mg IV q3weeks

剂量调整

1.DTC 剂量减少

第一次出现：减少到 20 毫克 PO qDay

第二次发生：减少到 14 毫克 PO qDay

第三次发生：减少到 10 毫克 PO qDay

2.RCC 或子宫内膜癌剂量减少

第一次出现：减少到 14 毫克 PO qDay

第二次发生：减少到 10 毫克 PO qDay

第三次发生：减少到 8 毫克 PO qDay

3.RCC 中依维莫司的剂量调整

对于乐伐替尼和依维莫司的不良反应，先减少乐伐替尼剂量，然后减少依维莫司剂量

有关其他剂量修改信息，请参阅依维莫司处方信息

派姆单抗治疗子宫内膜癌的剂量调整

适当时中断一种或两种药物或减少乐伐替尼

不建议减少派姆单抗的剂量

有关其他剂量修改信息，请参阅派姆单抗处方信息

4.HCC 剂量减少

第一次出现

<60 kg：减少至 4 mg PO qDay

≥60 kg：减少至 8 mg PO qDay

第二次出现

<60 kg：每隔一天减少到 4 mg PO

≥60 kg：减少至 4 mg PO qDay

第三次出现

<60 公斤：停止

≥60 kg：每隔一天减少到 4 mg PO

5.高血压

3 级：如果在最佳抗高血压治疗后仍然存在，则不给;当高血压控制在 ≤ 2 级时，减低剂量恢复

4 级：永久停止

6.心功能不全

3 级：扣留直至改善 等级≤1 或基线;根据不良反应的严重程度和持续性，以减少剂量恢复或停止

4 级：永久停止

7.动脉血栓事件

任何等级：永久停止

8.肝毒性

3 级或 4 级：扣留直至改善 ≤1 级或基线;根据不良反应的严重程度和持续性，以减少剂量恢复或停止

9.肝功能衰竭：永久停药

10.蛋白尿

≥2 克/24 小时：扣留;消退至 <2 g/24 小时后以减少剂量恢复

11.肾病综合征：永久停药

12.胃肠道毒性

3 级恶心、呕吐和腹泻：不给;解决至 ≤ 1 级或基线后以减少的剂量恢复

4 级恶心、呕吐和腹泻：永久停药

GI 穿孔，任何级别：永久停药

3 级或 4 级胃肠道瘘：永久停药

13.肾功能衰竭或损害

3 级或 4 级：扣留直至改善 ≤1 级或基线;根据不良反应的严重程度和持续性，以减少剂量恢复或停止

14.QTc延长

比基线增加 >500 ms 或 >60 ms：扣留;恢复至 ≤ 480 ms 或基线后以减少的剂量恢复

15.可逆性后部白质脑病综合征 (RPLS)

任何级别：不给直到完全解决，根据神经系统症状的严重程度和持续性，以减少的剂量恢复或停止

16.其他不良反应

持续或无法耐受的 2 级或 3 级不良反应，或 4 级实验室异常：暂停直至改善至 ≤ 1 级或基线;以减少的剂量恢复

4级不良反应：永久停药

17.肾功能不全

轻度至中度(CrCl ≥30 mL/min)：无需调整剂量

重度 (CrCl <30 mL/min)

DTC：14 毫克 PO qDay

RCC 和子宫内膜癌：10 毫克 PO qDay

18.肝功能损害

轻度至中度(Child-Pugh A 或 B)：无需调整剂量

严重(Child-Pugh C)

DTC：14 毫克 PO qDay

RCC 和子宫内膜癌：10 毫克 PO qDay