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奥拉帕尼(Olaparib)是一种聚(ADP-核糖)聚合酶 (PARP) 酶抑制剂,包括 PARP1、PARP2 和 PARP3。PARP 酶参与正常的细胞稳态,如 DNA 转录、细胞周期调节和 DNA 修复。Olaparib 已被证明在体外抑制选定肿瘤细胞系的生长,并减少人类癌症小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,无论是作为单一疗法还是在铂类化疗后。在 BRCA 缺陷的细胞系和小鼠肿瘤模型中,观察到使用奥拉帕尼治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加。体外研究表明,奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制 PARP 酶活性和增加 PARP-DNA 复合物的形成,导致细胞稳态和细胞死亡。

2018 年 1 月 12 日,FDA 批准奥拉帕尼适用于将接受过化疗的生殖系乳腺癌易感基因 (BRCA) 突变、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性转移性乳腺癌患者。

在一项涉及具有种系 BRCA 突变的 HER2 阴性转移性乳腺癌患者的随机临床试验中,服用 Lynparza 的患者的中位无进展生存期为 7 个月,而仅接受化疗的患者的中位无进展生存期为 4.2 个月。

临床试验期间报告的最常见的副作用包括咳嗽、便秘、味觉障碍、外周症状、背痛、头晕、头痛、尿路感染、呼吸困难和皮疹。

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发表时间:2021-09-29 

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