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恩杂鲁胺(恩扎卢胺)适用于治疗去势抵抗性前列腺癌和转移性去势敏感性前列腺癌。

作用机制

雄激素受体抑制剂; 竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;还抑制雄激素受体核易位和与 DNA 的相互作用,导致增殖减少和诱导细胞死亡

主要代谢物 N-去甲基恩杂鲁胺表现出与恩杂鲁胺相似的体外活性

吸收

血浆峰值时间:1 小时

血浆峰浓度(稳态):16.6 mcg/mL(母体化合物);12.7 微克/毫升(N-去甲基恩杂鲁胺)

第 28 天达到稳态

分配

蛋白结合率:97-98%(母体化合物);95%(活性代谢物)

Vd:110 升

代谢

由肝脏通过 CYP2C8 和 CYP3A4 代谢;CYP2C8 主要负责形成活性代谢物(N-去甲基恩杂鲁胺)

代谢物:N-去甲基恩杂鲁胺(活性);羧酸代谢物(无活性)

强 CYP3A4 诱导剂;CYP2C9 和 CYP2C19 中度诱导剂

消除

排泄:14% 粪便,71% 尿液(作为非活性代谢物)

半衰期(单次 160 毫克口服剂量):5.8 天(转移性 CRPC 患者);7.8-8.6 天(健康成人)

间隙:0.56 升/小时

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发表时间:2021-10-10 

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