瑞格列克(relugolix)Orgovyx

瑞格列克(relugolix)Orgovyx说明书：

【英文通用名】relugolix

【英文商品名】Orgovyx

【中文通用名】瑞格列克

【全部名称】瑞格列克，瑞格列克片，relugolix，Orgovyx

【包装规格】120mg*30片/盒(瓶)

【生产厂家】MyovantSciences，Inc

【简介】

晚期前列腺癌新药：Orgovyx(relugolix中文译名：瑞格列克)片剂已获FDA批准，它是晚期前列腺癌的首个也是唯一的口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。

近日，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准瑞格列克Orgovyx(relugolix)用于治疗成年晚期前列腺癌患者。FDA授予Orgovyx优先审查的资格，它是晚期前列腺癌男性的首个也是唯一的口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。

瑞格列克Orgovyx(relugolix)是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，用于治疗成年晚期前列腺癌患者。作为GnRH拮抗剂，Orgovyx阻断GnRH受体并减少睾丸睾丸激素的生成，睾丸睾丸激素是一种已知可刺激前列腺癌生长的激素。

【适应症】

瑞格列克Orgovyx(relugolix)是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，可用于治疗晚期前列腺癌的成年患者。

【用法用量】

推荐剂量：治疗第一天的负荷剂量为360mg，然后每天大约一次口服，一次口服120mg。

ORGOVYX可以带或不带食物一起服用。指导患者整个吞服药片，而不要压碎或咀嚼药片。

【不良反应】

最常见的不良反应(≥10%)和实验室异常(≥15%)为潮红，葡萄糖增加，甘油三酸酯增加，肌肉骨骼疼痛，血红蛋白减少，丙氨酸

氨基转移酶(ALT)升高，疲劳，天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高，便秘和腹泻。

【警告和注意事项】

1.QT/QTc间隔延长：雄激素剥夺治疗可能会延长QT间隔。

2.胚胎-胎儿毒性：Orgovyx可能导致胎儿伤害。与具有生殖潜能的女性伴侣一起使用有效避孕方法。

【药物相互影响】

P-gp抑制剂：避免共同给药。如果不可避免，请先服用ORGOVYX，至少6小时后再单独给药，并进行监测患者较常发生不良反应。

P-gp和强CYP3A诱导剂合用：避免共同给药。如果不可避免，将ORGOVYX剂量增加至每天240mg。

【禁忌】

无

【贮藏】

将ORGOVYX存放在室温下。 请勿在30°C(86°F)以上的温度下存放，仅在原始容器中分配患者。

·对于瓶子，第一次打开后请保持容器密闭。

·请将本品放在儿童不能接触的地方。

【作用机理】

Relugolix是一种非肽GnRH受体拮抗剂，可与垂体GnRH受体竞争性结合，从而减少促黄体生成激素(LH)和促卵泡激素的释放(FSH)，因此是睾丸激素。

【安全与疗效】

2020年12月18日，美国食品药物管理局批准Orgovyx(Relugolix)用于治疗晚期前列腺癌成人患者。

此次美国FD批准Orgovyx(Relugolix)上市是基于一项名为HERO (NCT03085095)的临床研究结果，这是一项针对一年以上去势治疗后复发的晚期前列腺癌患者设计的随机、开放标签的临床试验。

934名符合入组标准的受试患者按2:1的比例随机接受本品或亮丙瑞林微球治疗48周。结果显示：本品治疗组(n=622)至29天至48周的持续去势(睾酮浓度<50ng/dL)率为96.7%，而亮丙瑞林微球组(n=308)为88.8%。Orgovyx治疗组在第8天就已经有91%的患者达到去势标准，而亮丙瑞林微球组为0%。