瑞格列克复方片Relumina/Myfembree(relugolix)

瑞格列克复方片Relumina/Myfembree(relugolix)说明书：

【英文通用名】relugolix

【日版商品名】Relumina

【美版商品名】Myfembree

【中文通用名】瑞格列克复方片

【全部名称】瑞格列克复方片，relugolix，Relumina，Myfembree

【包装规格】瑞格列克40mg/雌二醇1mg/醋酸炔诺酮0.5mg*100片/盒(瓶)

【生产厂家】MyovantSciences，Inc

【简介】

Relumina(Relugolix)40mg口服片剂，是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌细胞的生长。此外，relugolix也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。

【适应症】

日本PMDA批准瑞Relumina(Relugolix)口服片剂用于改善子宫肌瘤引发的月经过多、下腹痛、腰痛和贫血等症状。

美国FDA已批准Myfembree(relugolix/estradiol/norethindrone acetate，40mg/1mg/0.5mg)治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经大量出血。

【用法用量】

推荐剂量：口服一天一次，一次一片

指导患者整个吞服药片，而不要压碎或咀嚼药片。

【不良反应】

常见的不良反应包括：皮肤潮红，血糖和/或血脂升高，肌肉骨骼疼痛，血红蛋白减少，疲劳，便秘，腹泻和某些肝酶升高。移酶(AST)升高，便秘和腹泻。

【禁忌】

无

【贮藏】

将瑞格列克复方片存放在室温下。 请勿在30°C(86°F)以上的温度下存放，仅在原始容器中分配患者。

·对于瓶子，第一次打开后请保持容器密闭。

·请将本品放在儿童不能接触的地方。

【安全与疗效】

2021年01月26日 辉瑞(Pfizer)与Myovant Sciences近日联合公布了评估每日一次Relugolix复方片(relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg)治疗子宫内膜异位症女性患者3期SPIRIT长期扩展研究的一年积极数据：

治疗一年期间，痛经(月经疼痛)和非经期盆腔疼痛实现临床意义的减轻，并显示出最小的骨密度丢失。

这些数据与3期SPIRIT 1和SPIRIT 2研究中24周期间观察到的疗效和安全性概况一致。这些结果将包括在向美国FDA提交的Relugolix复方片治疗子宫内膜异位症的新药申请(NDA)中，预计将于2021年上半年提交。

在SPIRIT长期扩展研究中，接受Relugolix复方片治疗一年的女性患者中，分别有84.8%和73.3%在痛经和非月经性盆腔疼痛方面取得了有临床意义的疼痛减轻。平均而言，女性痛经的11分数字评分量表(0-10分)在一年内从7.4分(重度疼痛)下降到1.3分(轻度疼痛)，下降了82.8%。

接受Relugolix复方片治疗的女性，在前24周期间出现轻微的、无临床意义的骨丢失之后，骨密度保持稳定直至第52周。治疗一年期间，不良事件发生率与SPIRIT 1和SPIRIT 2研究中观察到的一致，未观察到新的安全信号。在接受Relugolix复方片治疗的女性中，在>10%患者中报告的最常见不良事件是头痛、鼻咽炎和潮热。Relugolix复方片治疗组(n=278)报告了1例妊娠。

SPIRIT 1和SPIRIT 2研究的数据先前在美国生殖医学学会(ASRM)2020虚拟大会上公布。SPIRIT长期扩展研究的完整结果将提交给未来召开的科学会议，并将在医学期刊上发表。

2021年05月26日，Myovant Sciences公司和辉瑞(Pfizer)宣布，美国FDA已批准Myfembree(relugolix/estradiol/norethindrone acetate，40mg/1mg/0.5mg)治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经大量出血。

Myfembree是首个治疗该症状，且每日口服1次治疗持续时间可长达24个月。

此次批准得到了发表在《新英格兰医学杂志》上的3期临床试验LIBERTY 1和LIBERTY 2的疗效和安全性数据的支持。

两项3期LIBERTY研究均达到主要终点，第24周时，Myfembree组分别有72.1%和71.2%的女性达到缓解标准，而安慰剂组分别有16.8%和14.7%的女性达到缓解标准(p<0.0001)。症状缓解定义为治疗的最后35天内月经失血量少于80毫升并且月经失血量较基线减少50%以上。接受Myfembree治疗的女性中发生率高于安慰剂组的不良反应为潮热、异常子宫出血、脱发和性欲下降。