恩西地平(Enasidenib/Idhifa)

恩西地平(Enasidenib/Idhifa)说明书

通用名：恩西地平

商品名：Idhifa

全部名称：恩西地平，恩西地替尼，Idhifa，Enasidenib

剂型规格：片剂，50毫克或100毫克。

【药品简介】2017年8月1日,美国FDA批准了Celgene的Idhifa (enasidenib,恩西地平) 上市.用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。

【药品特色】在急性髓细胞白血病的患者中，带有IDH2 (Isocitrate dehydrogenase，IDH，异柠檬酸脱氢酶)突变的患者约占20%，仅有约10%的患者适合骨髓移植手术，5年生存率低。恩西地平对于检测出带有IDH2突变的患者具有治疗效果。目前肿瘤的治疗方法主要有化疗、免疫疗法等，恩西地平不属于此类，是首个肿瘤代谢药物，属于IDH2抑制剂。

【适应症】Idhifa是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。

【用法用量】

推荐的IDHIFA起始剂量为100mg，每天一次口服，可随或不随食物同吃，直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于无疾病进展或无法接受的毒性的患者，至少治疗6个月以留出临床反应时间。

不要分裂或粉碎IDHIFA片剂。 每天大约在同一时间口服IDHIFA片剂。 如果一剂IDHIFA在正常时间呕吐，错过或未服用，尽快在同一天给予剂量，并在第二天恢复正常时间表。

【药物毒性的监测和剂量调整】

在开始IDHIFA之前评估血细胞计数和血液化学物质的白细胞增多和肿瘤溶解综合征，并且在治疗期间至少在前3个月至少每2周监测一次。 及时处理任何异常 。中断剂量或减少毒性剂量。每天口服100mg，直至疾病进展或不可接受的毒性。

【不良反应】

发生率>10%:

内分泌和代谢：血清钙降低(74%)，血清钾减少(41%)

胃肠道：恶心(50%)、腹泻(43%)、食欲下降(34%)、呕吐(34%)、食欲不振(12%)

血液和肿瘤：磷水平异常(27%;≥3级：8%;降低)、分化综合征(14%)、白细胞增多(12%;≥3级：6%;非传染性)

肝脏：血清胆红素升高(81%)

发生率1% -10%:

血液和肿瘤：肿瘤溶解综合征(6%)

呼吸系统：急性呼吸窘迫(≤10%)，肺水肿(≤10%)

【禁忌】怀孕或哺乳期女性不应服用恩西地平(Idhifa/Enasidenib)，因为它可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。

【注意事项】

胚胎胎儿毒性：根据动物胚胎胎儿毒性研究，将IDHIFA®给予孕妇会引起胚胎胎儿伤害。建议有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侣的男性在使用IDHIFA®治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕方法

应告知孕妇，使用IDHIFA®时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者对胎的潜在风险。

胆红素升高：IDHIFA®可能通过抑制UGT1A1干扰胆红素代谢。

非感染性白细胞增多：IDHIFA®可以诱导骨髓增生，导致白细胞计数快速增加

肿瘤溶解综合征：IDHIFA®可以诱导髓样增殖，导致肿瘤细胞迅速减少，这可能会导致TLS风险。

【在特定人群中使用】哺乳期：建议妇女不要母乳喂养。

【贮藏】

1.在68°F到77°F(20°C到25 °C)的室温下保存Idhifa.

2.将IDHIFA保存在原始容器中。

3.保持干燥剂放在瓶内并紧闭容器，避免药片吸潮。