普纳替尼/帕纳替尼(Ponatinib)说明书
通用名称:普纳替尼,帕纳替尼
英文名称:Ponatinib
商品名称:lclusig
全部名称:普纳替尼,帕纳替尼,Ponatinib,lclusig,Ponaxen
规格剂型:药片,15mg*30片; 15mg*60片; 45mg*30片
【作用机制】普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。
【适应症】
1、其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼)治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性髓细胞白血病患者(CML);
2、其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼)治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者(Ph+ALL);
3、慢性期、加速期或急变期的T315I阳性慢性髓细胞白血病患者(CML);
4、慢性期、加速期或急变期的T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者(Ph+ALL)。
【用法用量】
完整吞服,随餐或空腹皆可。
普纳替尼的起始剂量是每天口服一次45mg。对于已经达到主要细胞遗传学反应(MCyR)标准的慢性期(CP)CML和加速期(AP)CML患者,可以考虑减少剂量。
如果肝脏有问题,推荐的初始服用量为30mg、每日一次。如果有某些不良反应,可酌情减量至30mg或15mg、每日一次。
如果3个月(90天)内未发生响应,请考虑停止普纳替尼。
【不良反应】最常见非血液学不良反应(≥ 20%)是高血压,皮疹,腹痛,疲乏,头痛,干皮肤,便秘,关节痛,恶心,和发热。血液学不良反应包括血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,和白细胞减少。
【注意事项】
充血性心衰:监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗 。
高血压:监视高血压和临床有指针时治疗。
胰腺炎:每月监视血清酯酶;中断或终止Iclusig。
出血:对严重出血中断Iclusig。
液体潴留:监视患者for 液体潴留; 中断,reduce,or 终止Iclusig。
心律失常:监视心律失常的症状。
骨髓抑制:血小板减少,中性粒细胞减少,和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC < 1000/mm3或血小板减少 < 50,000/ mm3中断Iclusig。
肿瘤溶解综合征:开始用Iclusig治疗前确保水化和纠正高尿酸水平。
伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔:在接受大型手术患者中短暂中断治疗。
胚胎-胎儿毒性:可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿的潜在风险。
【特殊人群使用】
儿童用药:未曾在小于18岁患者中试验Iclusig的安全性和疗效。
老年患者用药:尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。
【药物相互作用】强CYP3A抑制剂:如果共同给药不能避免减低 Iclusig剂量 。
【禁忌】本品禁用于己知对普纳替尼或任何辅料过敏的患者。
【药理毒理】Ponatinib是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
【贮藏】普纳替尼需要密封储藏。
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