克唑替尼/赛可瑞(Crizotinib)

克唑替尼(赛可瑞)说明书

通用名称：克唑替尼

商品名称：赛可瑞

全部名称：克唑替尼,赛可瑞,Crizotinib,Xalkori,Crizalk,Crizonix,Crizocent

【作用机制】克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)，肝细胞生长因子(HGFR，c-MET)，和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。

【适应症】克唑替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。还用于治疗1岁及以上的儿科患者以及患有ALK阳性的复发性或难治性全身性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)。

【用法用量】

给药方法：

整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊。与食物同服或不同服均可;不可与葡萄汁柚子汁一起服用。

推荐成人肺癌剂量：

克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

推荐儿童淋巴瘤剂量：

280 mg/m2 口服，每天两次

剂量调整：

如果患者出现美国国立癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE，第4.0 版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：

第一次减少剂量：口服，200mg，每日两次

第二次减少剂量：口服，250mg，每日一次

如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服

【副作用】肺炎、肺栓塞、呼吸困难、间质性肺病;严重副作用(可能导致死亡)：急性呼吸衰竭、心律失常、败血症等。

【特殊人群用药】

肝损害患者：

目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。

肾损害患者：

根据群体药代动力学分析，对轻度(肌酐清除率[CLcr]为60 至89 ml/分钟)和中度([CLcr]为30 至59ml/分钟)肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤([CLcr]小于30 ml/分钟)患者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐克唑替尼起始剂量为250 mg，口服，每日一次。

【禁忌】禁用于对克唑替尼或本品中任一成分过敏的患者。禁用于严重肝损害患者。